SKLB23bb

一种组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂（IC50=17nM）；对HDAC6的选择性优于HDAC1-5和HDAC7-11（后者的IC50值为386-10,000nM）。在HeLa宫颈癌细胞中，该抑制剂可抑制微管蛋白乙酰化（EC50=58.9nM），并抑制A375黑色素瘤细胞和HeLa细胞的增殖（IC50值分别为45nM和49nM）。此外，该抑制剂在MDA-MB-231细胞中抑制微管的形成，并在HCT116、A2780和MCF-7小鼠异种移植模型中，以12.5-50mg/kg的剂量给药时，可减少肿瘤生长。An inhibitor of HDAC6 (IC50 = 17 nM); selective for HDAC6 over HDAC1-5 and HDAC7-11 (IC50s = 386->10,000 nM), inhibits tubulin acetylation in HeLa cervical cancer cells (EC50 = 58.9 nM) and the proliferation of A375 melanoma and HeLa cells (IC50s = 45 and 49 nM, respectively); inhibits microtubule formation in MDA-MB-231 cells; reduces tumor growth in HCT116, A2780, and MCF-7 mouse xenograft models from 12.5-50 mg/kg.分子式C21H24N4O4分子量396.4O=C(CCCOC1=CC(N(C)C2=NC(C)=NC3=C2C=CC=C3)=CC=C1OC)NO