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- 2025年07月15日
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文献和实验Cell Rep Med：李振斐 / 黄盛松团队确认 3βHSD1 为晚期前列腺癌治疗新靶点
by targeting 3βHSD1 after enzalutamide and abiraterone treatment 的研究论文。 该研究借助多种临床样本和临床试验，证实了在恩杂鲁胺和阿比特龙耐受的患者中，代谢酶 3βHSD1 介导的激素代谢和药物代谢推动了疾病的持续进展。靶向抑制 3βHSD1 能够在细胞、小鼠模型和前列腺癌患者中抑制疾病进展。需要特别指出的是，本文中的临床数据表明，东西方患者代谢存在一定的差异，代谢酶 3βHSD1 可能是一个更适用于中国病人的治疗靶点。 图片来源：Cell
甾类11β-羟化酶。 teroid 11β－hydroxylase，steroid 11β— onooxygenase
甾类11β-羟化酶。 teroid 11β－hydroxylase，steroid 11β— onooxygenase 存在于肾上腺皮质细胞的线粒体内膜，在分子态氧和NADPH的存在下，在甾类化合物的11β位置上引入羟基的酶，EC．1．14．15．4与细胞色素P－450有关。是皮质甾酮、皮质甾醇合成所不可缺少的酶
Structure-Based and Property-Compliant Library Design of 11-HSD1 Adamantyl Amide Inhibitors
for facilitating and streamlining this iterative design process. This chapter discloses an actual library design scenario for following up a lead compound that inhibits 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) enzyme. The application of computational
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