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1356841-89-8
FK-506-13C,D2 (Major) (Tacrolimus) (>85%)
1356841-89-8
C₄₃¹³CH₆₇D₂NO₁₂
807.04
White to Light Beige Solid
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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文献和实验FK-506-13C,D2 (Major) (Tacrolimus) (>85%)
1356841-89-8
C₄₃¹³CH₆₇D₂NO₁₂
807.04
White to Light Beige Solid
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
,它进入胞质之后和嗜环蛋白CyP结合。CyP是免疫嗜素家族中的一个成员。CsA―CyP复合物可以和信号转导PI途径中的钙调磷酸酶结合,使其不能脱去底物NF―ATp分子上的磷酸根,造成NF―AT的激活和转位失效。 三种常用T细胞免疫抑制剂环孢霉素(GsA)、 FK506和雷帕霉素及其对信号转导的阻断作用 FK506为一种大环内酯物,药品名为他克莫司(Tacrolimus),自日本的一种丝状菌中分离。细胞内能与FK506相结合的免疫嗜素家族中成员为FK结合
mg一次静脉注射。无论AZA还是MTX持续使用1年以上都易产生耐药性,一般采用两药各自3个月,轮流交替使用。 2.2.3环孢霉素A(CsA)和他克莫司(Tacrolimus,FK506) CsA和FK506均为特异性细胞免疫抑制剂。两药分别与T细胞浆中各自的受体蛋白〔环孢素结合蛋白(Cyclophilin)/FK506结合蛋白(FKBP)〕结合形成药物-受体蛋白复合物后,抑制Ca2+依赖性丝氨酸/苏氨酸磷酸酶—Calcineurim活性,阻断细胞浆调节蛋白的去磷酸化,抑制T细胞特异
5+YiLLj4HREBXstjztk7uH3PDncf2sPhxRlMq6wGF+vZ2OlE8VGoBH85gWn/XYBn2ck48eAqDu+xwjbrU7h2Zz2aZ3fD6YWWeBFuzJv2yfAMMyYBFj4y5r7yqpgAE0jPBFRyolzbpihAeo1X9z5K2o2YlqOUxRTN25rQLQ+8+x4oVfFzvgFHklZM2raEadaIsxjVfI0wedUizB5fB7r8yR8TTr6mQAL8FlQgbB6KCTABJiAfgWD8ev0cIrh
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