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- 英文名:
VE-821
- CAS号:
1232410-49-9
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Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 规格:
1mg /5mg / 10mg /25mg/50mg/100mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥240.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥490.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥840.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1490.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2490.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥4490.0 |
VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂。
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。 VE-821也抑制ATM和DNA-PK,IC50分别>8μM和4.4μM。[1-4]
[1]. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30.
[2]. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30.
[3]. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81.
[4]. Muralidharan SV, et al. BET bromodomain inhibitors synergize with ATR inhibitors to induce DNA damage, apoptosis, senescence-associated secretory pathway and ER stress in Myc-induced lymphoma cells. Oncogene. 2016 Sep 8;35(36):4689-97

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文献和实验either induced the expression of an endothelial-specific differentiation marker, VE-cadherin, in non-endothelial cell lines or, when combined with a repression domain, knocked down expression. Potential binding sites for a number of these transcription factors
同时,Apaf―1可以激活原形的caspase―9,形成细胞色素C/Apaf―1/caspase―9复合体,即凋亡复合体(apoptosome)。该复合体水解并激活下游的caspase通路如caspase―3等。 凋亡复合体的形成是凋亡信号启动的关键步骤。目前发现激活的癌基因可以辅助凋亡复合体的形成,比如腺病毒EIA可以上调Apaf―1和caspase―9,E2F1可以上调Apaf―1的表达。Apaf―1的释放可促进凋亡复合体的形成,对凋亡的启动起促进作用。目前的研究认为,细胞
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