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- 2025年11月19日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate
- CAS号：
83182-58-5
| 生物活性 |
8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate is a potent and orally active STAT3 inhibitor. 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate induces early oxidative stress and Pyroptosis, and late DNA damage, cell cycle arrest, Apoptosis in the TNBC cells. 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate suppresses tumor cell growth in vitro and tumor growth in vivo. |
|---|---|
| 体外研究 |
8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (R001) (0-30 μM, 72 h) 剂量依赖性地抑制人类癌细胞系的活细胞数量。
Cell Proliferation Assay Cell Line: Multiple human cancer lines, normal human breast epithelial cells and normal human brain microvascular endothelial cells (HBMEC) Concentration: 0, 1, 2.5, 5, 10, 20, 30 μM Incubation Time: 72 h Result: Dose-dependently suppressed the viable cell numbers of the human cancer lines, MDA-MB-468, MDA-MB-231, Panc-1, A549, DU145, HCC1937, and MDA-MB-436 cells with IC50 values of 2.3, 4.4, 4.3, 5.2, 5.8, 6.3, and 7.1 µM, respectively, compared to much weaker effects on the normal human breast epithelial cells, MCF-10A or HBMEC, with IC50 of 23.9 or 14.2 µM, respectively.
Western Blot Analysis Cell Line: NIH3T3/v-Src fibroblasts, MDA-MB-231, MDA-MB-468, or MCF-10A cells Concentration: 0, 2, 5, 10, 20 μM Incubation Time: 30 min, 3 h, 24 h Result: Suppressed STAT3:STAT3 DNA-binding activity, with IC50 of 5 µM. Showed the inhibition of STAT3 Tyr phosphorylation in time- and dose-dependent manner, while phospho-Ser-STAT3 (pS727-STAT3), pY1068EGFR, and pY-Jak2 were largely unaffected. Attenuated the expression of STAT3 downstream target genes, including c-Myc, Mcl-1, Bcl-2, Bcl-xL, and vascular endothelial growth factor (VEGF) in MDA-MB-468 and MDA-MB-231 cells.
Apoptosis Analysis Cell Line: Triple-negative breast cancer (TNBC), MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells, or normal human breast epithelial cells, MCF-10A Concentration: 0, 2.5, 5 or 10 µM Incubation Time: 6 or 24 h Result: Showed no significant induction of early apoptosis at 6 h, while the evidence of extensive cell death of 56.2% occurred at later time (24 h), with cleavage of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and caspase 3 at 24-48 h. |
| 体内研究 |
8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (5 mg/kg，口服灌胃，每周 5 次，持续 75 天) 抑制小鼠肿瘤生长。 Animal Model: Five-week-old female athymic nude mice (injected subcutaneously in the right flank area with MDA-MB-468 cells in 100 μL PBS) Dosage: 5 mg/kg Administration: Oral gavage, every day, 5 times per week for 75 days Result: Inhibited MDA-MB-468 xenografts growth in mice, with reduced pY705-STAT3, G6PD, TrxR1, and GSH levels. |
| 分子式 |
C22H28O8
|
| 分子量 |
420.45
|
| CAS号 |
83182-58-5
|
| 中文名称 |
8α-三苯乙酰氧基海滨内酯13-O-乙酸酯
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| 运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 |
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文献和实验(12-O-四醇酚-13-乙酸酯，CST 产品#4174) 过夜处理诱导 THP-1 细胞分化后，再用 1 μg/ml 脂多糖（CST 产品#14011）处理 6 h，以未加 LPS 的 THP-1 细胞作为对照，分别提取细胞裂解物，用 Gasdermin D 抗体#96458 (上) 或β-actin(D6A8) 兔单抗#8457(下) 进行 WB 的结果。然而，Gasdermin D 仅仅是 Gasdermin 家族的六位成员之一，其他的家族成员是不是也有类似效应，参与细胞焦亡呢？通过后来的研究
和Schlenk首次把α-CD的乙酸酯、β-CD的乙酸酯及丙酸酯，用作气相色谱的固定相，分离C10和C12～C20的脂肪酸甲酯，次年他们又系统的研究了β-CD的乙酸酯、丙酸酯、丁酸酯及戊酸酯作固定相对各种化合物的分离特点。1980年，日本大坂大学Mizohuchi研究了环糊精和二异氰酸酯作气-固色谱固定相的保留行为，研究结果表明：CD固定相对不同类型、不同结构的有机化合物有明显的选择性和保留特点。1984年Smolkova-Keulemansova研究组使用Casu的甲基化方法，把α-、β-CD转化
起亲电取代反应。由于共轭体系中的6个π电子分散在5个原子上，使整个环的π电子云密度较苯大，比苯容易发生亲电取代。同时，α位上的电子云密度较大，因而亲电取代反应一般发生在此位置上，如果α位已有取代基，则发生在β位。 与苯比较，环的芳香稳定性不如苯环，电子云密度分布也不完全平均化。由于杂原子电负性大小不同（O＞N＞S），电子云离域有差异，所以它们的芳香性强弱有差异，环的稳定性也不同。 含有两个杂原子（其中至少有一个氮原子）的五元杂环称为唑。常见的有咪唑、吡唑和噻唑
