AKI603

AKI603

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  • ¥600 - 3200
  • 上海莼试
  • CS-01Y67176
  • 国产
  • 2025年07月14日
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    • 详细信息
    • 技术资料
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      42

    • 英文名

      AKI603

    • CAS号

      1432515-73-5

    • 供应商

      上海莼试

    • 保存条件

      Store at -20°C

    • 规格

      10mM*1 mL in DMSO5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg

    产品描述:
    分子式:C19H23N9O2

    AKI603
    分子量:409.45
    溶解度:DMSO : 125 mg/mL (305.29 mM; Need ultrasonic)
    储存条件:Store at -20°C
    General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the   ultrasonic bath for a while.
    Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or   blue ice upon request                                      
    AKI603 is an inhibitor of Aurora kinase A (AurA), with an IC50 of 12.3 nM. AKI603 is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation. AKI603 exhibits strong anti-proliferative activity in leukemic cells[1][2].AKI603 (0.039-0.6 μM; 48 hours) extensively inhibits proliferation of leukemia cells[1].AKI603 (0.039-0.6 μM; 48 hours) significantly inhibits the phosphorylation of AurA in NB4, K562, and Jurkat cell lines in a dose-dependent manner while the level of total AurA protein is not changed[1].AKI603 inhibits the proliferation and colony formation of imatinib resistant CML cells[1].AKI603 (0.3-0.6 μM; 48 hours) inhibits cell proliferation and colony formation capacities in imatinib-resistant CML cells by inducing cell cycle arrest with polyploidy accumulation[1].Inhibition of AurA by AKI603 induces leukemia cell senescence in both BCR-ABL wild type and T315I mutation cells[1].AKI603 exhibits inhibitory activities on breast cancer cell proliferation, such as SUM149 (IC50=2.04), BT549 (IC50=0.86), MCF-7 (IC50=0.97), MCF-7-Epi (IC50=21.01), Sk-br-3 (IC50=0.73), MDA-MB-231 (IC50=3.49), MDA-MB-453 (MTT, IC50=0.18; Cell counting, IC50=0.19), MDA-MB-468 (MTT, IC50=0.15; Cell counting, IC50=0.17)[2].AKI603 (12.5-25 mg/kg; i.p.; every 2 days; for 14 days) abrogates the growth of xenografted KBM5-T315I cells in nude mice[1].AKI603 exhibits moderate oral bioavailability (rat 28.7%) and Cmax (rat 202.4 μg/L) following oral administration (rat 25 mg/kg)[3].AKI603 exhibits terminal elimination half-life (rat 8.9 h) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg)[3].[1]. Le-Xun Wang, et al. Aurora A Kinase Inhibitor AKI603 Induces Cellular Senescence in Chronic Myeloid Leukemia Cells Harboring T315I Mutation. Sci Rep. 2016 Nov 8;6:35533.[2]. Fei-Meng Zheng, et al. A novel small molecule aurora kinase inhibitor attenuates breast tumor-initiating cells and overcomes drug resistance. Mol Cancer Ther. 2014 Aug;13(8):1991-2003.[3]. Zhenzhen Zhao, et al. Determination of a novel Aurora-A (AurA) kinase AKI603 by UPLC-MS/MS and its application to a bioavailability study in rat. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:303-9..
    商品属性:
    货号CS-01Y67176规格10mM*1 mL in DMSO5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg
    CAS号1432515-73-5分子量409.45
    含量>98.00%别名N/A
    分子式C19H23N9O2化学名N/A
    产地国产用途仅供科研研究实验
    注意事项:
    抗逆滴加序列
    每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
    抗感染反应期
    抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
    旅游温度
    磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
    当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
    反应时间及温度
    加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
    公司正在出售的产品:
    FOXI3蛋白封闭多肽核纤层蛋白A相关结构蛋白1封闭多肽
    褪黑素受体1A/松果体素受体1A封闭多肽磷酸化cGMP依赖性蛋白激酶1抗体
    9号染色体开放阅读框91封闭多肽FAM116A蛋白抗体
    NT5C3样蛋白封闭多肽胍基乙酸N甲基转移酶抗体
    骨形态发生蛋白受体1B封闭多肽内皮素-1抗体
    细胞色素c氧化酶亚型2封闭多肽肌球蛋白9B抗体
    磷酸化组蛋白去乙酰化酶1封闭多肽G蛋白偶联受体149抗体
    甲硫氨酸转运RNA合成酶2封闭多肽线粒体转录终止因子2抗体
    磷酸化β抑制蛋白1封闭多肽GADD153抗体
    核糖体蛋白S3封闭多肽肌钙蛋白C2抗体
    RRNAD1蛋白封闭多肽等电压依赖性阴离子通道抗体
    锚蛋白重复域54封闭多肽NKD2蛋白抗体
    嘌呤元素结合蛋白G封闭多肽AKI603小鼠抗人CD34单克隆抗体
    肌养素结合蛋白1/精神分裂症易感基因封闭多肽细胞色素b5抗体
    结合珠蛋白/触珠蛋白抗体FRG2B蛋白抗体
    使用方法:
    1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
    2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。


     

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