- ￥600 - 3200
- 上海莼试
- CS-01Y67138
- 国产
- 2025年07月12日
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- 详细信息
- 技术资料
- 库存：
42
- 英文名：
MK-8617
- CAS号：
1187990-87-9
- 供应商：
上海莼试
- 保存条件：
Store at -20°C
- 规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
商品属性：
产品描述：
分子式:C24H21N5O4
分子量:443.45
溶解度:DMSO : 6 mg/mL (13.53 mM)
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2. MK-8617 is not a significant inhibitor of the cytochrome p450 enzymes in vitro (IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, or 2D6, >60 uM, and is a moderate reversible inhibitor of CYP2C8 at 1.6 uM in vitro. The IC50 of MK-8617 is determined for factor inhibiting HIF (FIH) to be 18 uM[1].Tritiated MK-8617 exhibits minimal metabolic turnover in liver microsomes from rat, dog, and monkey (<10% turover) but significant turnover in human liver microsomes (34% turnover) after 60 min (10 uM MK-8617, 1 mg/mL microsomal protein). In terms of its pharmacokinetic profile, MK-8617 shows good oral bioavailability across species (36 to 71%), with low clearance and volume of distribution. After 48 h treatment of MK-8617, postdose recovery of the radioactivity is about 26% bile, 12% urine, and 38% in feces, indicating that ~38% of the MK-8617 is absorbed and eliminated into bile and urine which is consistent with the oral bioavailability (~36%) orved in the rat study. MK-8617 also elicits an increase in erythropoietin (EPO) levels with a mouse MED of 1.5 mpk when dosed iv[1].
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品：
| 货号 | CS-01Y67138 | 规格 | 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg |
| CAS号 | 1187990-87-9 | 分子量 | 443.45 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | N/A |
| 分子式 | C24H21N5O4 | 化学名 | N/A |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
分子式:C24H21N5O4
分子量:443.45
溶解度:DMSO : 6 mg/mL (13.53 mM)
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2. MK-8617 is not a significant inhibitor of the cytochrome p450 enzymes in vitro (IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, or 2D6, >60 uM, and is a moderate reversible inhibitor of CYP2C8 at 1.6 uM in vitro. The IC50 of MK-8617 is determined for factor inhibiting HIF (FIH) to be 18 uM[1].Tritiated MK-8617 exhibits minimal metabolic turnover in liver microsomes from rat, dog, and monkey (<10% turover) but significant turnover in human liver microsomes (34% turnover) after 60 min (10 uM MK-8617, 1 mg/mL microsomal protein). In terms of its pharmacokinetic profile, MK-8617 shows good oral bioavailability across species (36 to 71%), with low clearance and volume of distribution. After 48 h treatment of MK-8617, postdose recovery of the radioactivity is about 26% bile, 12% urine, and 38% in feces, indicating that ~38% of the MK-8617 is absorbed and eliminated into bile and urine which is consistent with the oral bioavailability (~36%) orved in the rat study. MK-8617 also elicits an increase in erythropoietin (EPO) levels with a mouse MED of 1.5 mpk when dosed iv[1].
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品：
| 富含亮氨酸重复家庭蛋白1封闭多肽 | 骨骼肌快/慢肌肌钙蛋白T封闭多肽 |
| 磷酸化细胞周期检测点激酶1封闭多肽 | PRDM1抗体 |
| 重组中华鲟鱼DAZL蛋白 | 血小板内皮细胞黏附分子-1抗体 |
| 甲基丙二酸尿症B型蛋白封闭多肽 | 含SHC结构域结合蛋白1样抗体 |
| IMPG1蛋白封闭多肽 | DNAJC15抗体 |
| 碳水化合物磺基转移酶8封闭多肽 | 钙激活钾通道蛋白 α 1抗体 |
| 磷酸化肌细胞特异性增强因子2D封闭多肽 | 转甲状腺素蛋白/前白蛋白单克隆抗体 |
| 磷酸化转录因子SOX9蛋白封闭多肽 | 锌指蛋白157抗体 |
| 苯甲酸肽水解酶封闭多肽 | 磷酸化原癌基因RAF1抗体 |
| 磷酸化复制因子A蛋白2封闭多肽 | CD30抗体 |
| 组蛋白精氨酸甲基转移酶6封闭多肽 | S100钙结合蛋白A11抗体 |
| 尿激酶型纤溶酶原激活因子封闭多肽 | 白细胞介素6受体β/CD130抗体 |
| 造血干细胞特异性相关结合蛋白3封闭多肽 | MK-8617组织相容性抗原DQA2抗体 |
| 凝血因子7封闭多肽 | 磷酸化丝裂原活化蛋白激酶1/2抗体 |
| 胆汁酸受体抗体 | 原钙粘附蛋白α2抗体 |
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