BI-847325

BI-847325

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  • ¥600 - 3200
  • 上海莼试
  • CS-01Y65442
  • 国产
  • 2025年07月12日
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      52

    • 英文名

      BI-847325

    • CAS号

      1207293-36-4

    • 供应商

      上海莼试

    • 保存条件

      Store at -20°C

    • 规格

      5mg 25mg 100mg

    商品属性:
    货号CS-01Y65442规格5mg 25mg 100mg
    CAS号1207293-36-4分子量464.56
    含量>98.00%别名 
    分子式C29H28N4O2化学名(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide
    产地国产用途仅供科研研究实验
    产品描述:
    分子式:C29H28N4O2

    BI-847325
    分子量:464.56
    溶解度:DMF: 16 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:6): 0.14 mg/ml,DMSO:   5 mg/ml,Ethanol: 0.3 mg/ml
    储存条件:Store at -20°C
    General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the   ultrasonic bath for a while.
    Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or   blue ice upon request                                      
    The RAS-dependent MAP kinase signaling pathway is important in the regulation of cell survival and proliferation. It is hard to design direct inhibitors of RAS proteins. MEK is a downstream kinase of MAP kinase [1]. MEK is a ERK kinase [3].In cells treated with BI 847325, based on levels of phospho-histone H3 (pHH3) and phospho-ERK (pERK), EC50 values were determined. To KRAS-and-PI3Kα-mutant NCI-H460 cells, the EC50 value was 44 nM. To BRAF-mutant A375 cells, the EC50 value was 37 nM. In a panel of 240 cell lines from diverse tissues with diverse genetic background, BI 847325 produced a potent inhibition of cell proliferation with a gm GI50 value of 28 nM. In a sut of cell lines, BI 847325 induced cell death. These in vitro potency correlated with mutations in BRAF or RAS, significantly [1].In nude mouse xenograft models of cutaneous melanoma (A375, mutant BRAF) and NSCLC (Calu-6, mutant KRAS), BI 847325 at a daily oral dose of 10 mg/kg produced complete inhibition of tumor growth. In animals with A375 tumors, treatment with BI 847325 significantly reduced levels of both pHH3 and pERK in the tumors compared to controls [1].References:[1].  Sini P, Gürtler U, Zahn SK, et al. Pharmacological characterization of BI 847325, a dual inhibitor of MEK and Aurora kinases. Cancer Research, 2012, 72(8 Supplement): 1919-1919.[2].  Hideshima T, Chauhan D, Richardson P, et al. NF-κB as a therapeutic target in multiple myeloma. Journal of Biological Chemistry, 2002, 277(19): 16639-16647.[3].  Rommel C, Clarke BA, Zimmermann S, et al. Differentiation stage-specific inhibition of the Raf-MEK-ERK pathway by Akt. Science, 1999, 286(5445): 1738-1741..
    注意事项:
    抗逆滴加序列
    每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
    抗感染反应期
    抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
    旅游温度
    磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
    当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
    反应时间及温度
    加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
    使用方法:
    1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
    2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
    公司正在出售的产品:
    Recombnant Human MYC proten谷胱甘肽S转移酶A4封闭多肽
    叉头蛋白L2封闭多肽LSR Antibody Blocking Peptide
    G蛋白偶联受体17封闭多肽TR2 Antibody Blocking Peptide
    信号转导和转录激活因子5封闭多肽HE4 Antibody Blocking Peptide
    信号转导相关蛋白3封闭多肽IGFBP3 Antibody Blocking Peptide
    肿瘤坏死因子受体2封闭多肽VEGF/VEGF-A Antibody Blocking Peptide
    G蛋白偶联受体52封闭多肽GPR83 Antibody Blocking Peptide
    血管生成素3/血管生成素4封闭多肽磷酸化转移生长因子β受体2封闭多肽
    脂肪分解刺激脂蛋白受体封闭多肽ANGPT4 Antibody Blocking Peptide
    生长抑素受体2封闭多肽GPR52 Antibody Blocking Peptide
    胰岛素样生长因子结合蛋白3封闭多肽TNFRSF1B Antibody Blocking Peptide
    附睾分泌蛋白4封闭多肽KHDRBS3 Antibody Blocking Peptide
    血管内皮生长因子封闭多肽BI-847325STAT5 Antibody Blocking Peptide
    G蛋白偶联受体83封闭多肽GPR17 Antibody Blocking Peptide
    GSTA4 Antibody Blocking PeptideFOXL2 Antibody Blocking Peptide

     

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