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BAY 61-3606

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  • ¥600 - 3200
  • 上海莼试
  • CS-01Y65539
  • 国产
  • 2025年07月11日
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      49

    • 英文名

      BAY 61-3606

    • CAS号

      732983-37-8

    • 供应商

      上海莼试

    • 保存条件

      Store at -20°C

    • 规格

      5mg 10mg 25mg 100mg

    使用方法:
    1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
    2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
    商品属性:
    货号CS-01Y65539规格5mg 10mg 25mg 100mg
    CAS号732983-37-8分子量390.4
    含量>98.00%别名BAY61-3606
    分子式C20H18N6O3化学名2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide
    产地国产用途仅供科研研究实验
    产品描述:
    分子式:C20H18N6O3

    产品细节图片1
    分子量:390.4
    溶解度:<4.01mg/mL in EtOH, <3.9mg/mL in H2O
    储存条件:Store at -20°C
    General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the   ultrasonic bath for a while.
    Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or   blue ice upon request                                      
    The spleen tyrosine kinase plays important roles in various inflammation pathways through affecting both the FcεRI-mediated signaling in mast cells and basophils and the FcγR-mediated signaling in macrophages and neutrophils. Therefor syk is thought to be an attractive target for the treatment of related respiratory diseases such as asthma and allergy. As a potent and selective inhibitor of syk, BAY 61-3606 dose-dependently inhibited syk activity with IC50 value of 10 nM and competed against ATP with Ki value of 7.5 nM. It showed no significant effects on other tyrosine kinases including Src, Fyn, Lyn, Btk and Itk at concentration up to 4.7 μM. BAY 61-3606 inhibited the inflammation-related cell functions in various inflammatory cells. It also showed potent anti-allergic and anti-asthmatic activities in animal models [1].In the ratbasophilic leukemia cell line, RBL-2H3 cells, treatment of BAY 61-3606 inhibited the FcεRI-mediated hexosaminidase release with IC50 value of 46 nM. In rat peritoneal mast cells, BAY 61-3606 inhibited FcεRI-mediated Serotonin release with IC50 value of 17 nM. In HCMC cells, BAY 61-3606 inhibited the release of tryptase and histamine with IC50 values of 5.5 and 5.1 nM, respectively. BAY 61-3606 also suppressed BCR-induced increases of intracellular calcium concentration with IC50 value of 81 nM. Besides that, BAY 61-3606 was reported to inhibit the FcγR-mediated superoxide production in U937 cells with IC50 value of 52 nM [1].In rats with type-I allergic reactions, oral administration of BAY 61-3606inhibited the PCA reaction dose-dependently with ED50 value of 8 mg/kg. In an asthmatic model, administration of BAY 61-3606 at dose of 3 mg/kg significantly inhibited the increase of pulmonary pressure stimulated by DNP-BSA. In addition, administration of BAY 61-3606 at dose of 30 mg/kg resulted in the inhibition of eosinophil accumulation in BAL fluid [1].References:[1] Yamamoto N, Takeshita K, Shichijo M, Kokubo T, Sato M, Nakashima K, Ishimori M, Nagai H, Li YF, Yura T, Bacon KB. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81.
    注意事项:
    抗逆滴加序列
    每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
    抗感染反应期
    抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
    旅游温度
    磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
    当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
    反应时间及温度
    加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
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