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ID2840 Dorsomorphin dihydrochl

oride 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝
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  • ¥642 - 4490
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  • 北京
  • ID2840
  • 2025年10月10日
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      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      Dorsomorphin dihydrochloride

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1219168-18-9

    • 规格

      100mg/50mg/20mg/10mg/10mM*1mL in Water/5mg

    规格:100mg产品价格:¥4490.0
    规格:50mg产品价格:¥3090.0
    规格:20mg产品价格:¥1510.0
    规格:10mg产品价格:¥940.0
    规格:10mM*1mL in Water产品价格:¥1120.0
    规格:5mg产品价格:¥642.0

    是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。

    【本资料源自公开渠道,如需(此处)屏蔽,请联系删除】

    标题:The SGLT2 inhibitor empagliflozin negatively regulates IL-17/IL-23 axis-mediated inflammatory responses in T2DM with NAFLD via the AMPK/mTOR/autophagy pathway

    成员:Ziyu Meng, Xiaohuan Liu, Ting Li, Ting Fang, Ying Cheng, Liping Han, Bei Sun, Liming Chen

    论文因子:4.932 发表期刊:INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY pmid:33647823

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    标题:Revitalizing mitochondrial function and empowering spinal cord recovery using copper-catalyzed Pdots

    成员:Bao-Feng Zhao, Fan Wang, Jia-Chen Sun, Jin-Peng Gao, Li-Juan Zhao, Zhao-Liang Shen, Zhi-Peng Li, Yi-Xuan Wang, Yuan Wang, Dan Li, Xi-Fan Mei

    论文因子:15.1 发表期刊:CHEMICAL ENGINEERING JOURNAL

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    标题:The SGLT2 inhibitor empagliflozin negatively regulates IL-17/IL-23 axis-mediated inflammatory responses in T2DM with NAFLD via the AMPK/mTOR/autophagy pathway

    成员:Meng Z; Liu X; Li T; Fang T; Cheng Y; Han L; Sun B; Chen L

    论文因子:5.6 发表期刊:International Immunopharmacology pmid:33647823

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    标题:A novel peptide suppresses adipogenic differentiation through activation of the AMPK pathway

    成员:Shen D; Li Y; Wang X; Wang F; Huang F; Cao Y; You L; Wen J; Wang Y; Cui X; Ji C; Guo X

    论文因子:3.1 发表期刊:Biochemical and Biophysical Research Communications pmid:30717977

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    标题:Novel anti-obesity peptide (RLLPH) derived from hazelnut (Corylus heterophylla Fisch) protein hydrolysates inhibits adipogenesis in 3T3-L1 adipocytes by regulating adipogenic transcription factors and adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK

    成员:Wang J; Zhou M; Wu T; Fang L; Liu C; Min W.

    论文因子:2.8 发表期刊:J Biosci Bioeng pmid:31630942

    基本信息
    CASNo.1219168-18-9
    英文名称Dorsomorphin dihydrochloride
    别名CompoundCdihydrochloride;BML-275
    分子式C24H25N5O·2HCl
    分子量472.41
    溶解性Soluble in Water
    纯度≥98%
    外观(性状)Light yellow to yellow Solid
    储存条件Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD11112197
    SMILES[H]Cl.[H]Cl.C12=C(C3=CC=NC=C3)C=NN1C=C(C4=CC=C(OCCN5CCCCC5)C=C4)C=N2
    InChIKeyRJDVIJJQKMGPMV-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C24H25N5O.2ClH/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20;;/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2;2*1H
    PubChem CID49761481
    靶点AMPK
    通路PI3K/Akt/mTOR;Epigenetics
    背景说明Dorsomorphin Dihydrochloride是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。
    生物活性Dorsomorphin dihydrochloride是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109±16 nM。[1-4]
    In Vitro在2DG应力下,用10μMDorsomorphin处理HT1080细胞2小时。免疫印迹分析显示,通过将HT1080细胞暴露于2DG,AMPK的催化α亚基的磷酸化水平增加,而当添加Dorsomorphin时,基础和2DG诱导的磷酸化水平明显降低。使用基于ELISA的测定系统测量细胞激酶活性证实,无论细胞培养条件如何,Dorsomorphin都会降低内源性AMPK活性[2]。
    细胞实验在24小时内施用Dorsomorphin导致总血清铁浓度增加60%。因此,Dorsomorphin治疗可有效降低成人小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度[3]。
    细胞实验在存在或不存在10mM 2DG或1μg/ mL衣霉素作为应激源的情况下,用不同浓度的Dorsomorphin(0,0.3,1,3,10μM),Versipelostatin和苯乙双胍处理HeLa和786-O细胞。 h在96孔板中。对于组合研究,在存在或不存在10mM 2DG的情况下,用各种浓度的UPR抑制剂处理786-O细胞24小时。然后用新鲜生长培养基替换培养基,并将细胞再培养15小时。随后,将MTT添加到培养基中,并确定每个孔的吸光度。对于在葡萄糖戒断条件下的活力测定,在存在或不存在葡萄糖的情况下,在12孔板中用不同浓度的Dorsomorphin和苯乙双胍处理HT1080细胞18小时,接种在96孔板中的生长培养基中,然后培养。再添加MTT前48小时。通过将来自未处理细胞的每个对照吸光度设定为100%来计算相对细胞存活率(一式四份测定的平均值±SD)。使用等效线法[2]分析药物组合在产生80%细胞生长抑制(IC80)的浓度下的作用。
    动物实验小鼠[3]在标准饮食中饲养的12周龄C57BL / 6小鼠通过尾静脉注射0.2g / kg葡聚糖或0.2g / kg铁 - 葡聚糖USP。葡聚糖仅注射载体,而铁 - 葡聚糖注射载体或Dorsomorphin(10mg / kg)。注射后1小时,杀死小鼠并将肝脏片段收集在500μLSDS-裂解缓冲液中并机械均化。通过SDS-PAGE分离20μL肝脏提取物并进行免疫印迹。使用来自机械均质化的小鼠肝脏的Trizol收获总RNA(注射后6小时,单次腹膜内剂量的Dorsomorphin(10mg / kg)或DMSO)。
    激酶实验将HT1080细胞接种在24孔板(每孔2×10 4个细胞)中,并在存在或不存在葡萄糖或10mM 2DG的情况下用Dorsomorphin处理2小时。通过在6孔板中转染质粒DNA(pAMPKα1-wt,pAMPKα1-D168A和pcFlag作为对照),在24孔板中接种并用UPR抑制剂处理来制备过表达野生型和显性失活AMPKα1的HT1080细胞。用细胞裂解缓冲液(20mM Tris-HCl,pH 7.5,250mM NaCl,10%甘油,0.5%NP-40,1mM EDTA,1mM EGTA,0.2mM PMSF,1μg/ mL胃蛋白酶抑制剂,0.5)裂解细胞。 μg/ mL亮抑酶肽,5mM NaF,2mM Na 3 Vo4,2mMβ-甘油磷酸盐,1mM DTT)。使用CycLex AMPK激酶测定试剂盒[2]测定对照样品(在正常生长条件下的载体或pcFlag)的相对AMPK激酶活性(重复测定的平均值±SD)。
    数据来源文献[1]. Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of Metfor-min action. J Clin Invest. 2001 Oct; 108 (8) :1167-74.
    [2]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012; 7 (9) :e45845.
    [3]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan; 4 (1) :33-41.
    [4]. Zhang DY, et al. Role of autophagy and its molecular mechanisms in mice intestinal tract after severe burn. J Trauma Acute Care Surg. 2017 Oct; 83 (4) :716-724
    单位

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    成员:Ziyu Meng, Xiaohuan Liu, Ting Li, Ting Fang, Ying Cheng, Liping Han, Bei Sun, Liming Chen

    论文因子:4.932 发表期刊:INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY pmid:33647823

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    标题:A novel peptide suppresses adipogenic differentiation through activation of the AMPK pathway

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    成员:Wang J; Zhou M; Wu T; Fang L; Liu C; Min W.

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