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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
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Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 英文名:
Dorsomorphin dihydrochloride
- 库存:
现询
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号:
1219168-18-9
- 规格:
100mg/50mg/20mg/10mg/10mM*1mL in Water/5mg
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥4490.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3090.0 |
| 规格: | 20mg | 产品价格: | ¥1510.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥940.0 |
| 规格: | 10mM*1mL in Water | 产品价格: | ¥1120.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥642.0 |
是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。
【本资料源自公开渠道,如需(此处)屏蔽,请联系删除】
标题:The SGLT2 inhibitor empagliflozin negatively regulates IL-17/IL-23 axis-mediated inflammatory responses in T2DM with NAFLD via the AMPK/mTOR/autophagy pathway
成员:Ziyu Meng, Xiaohuan Liu, Ting Li, Ting Fang, Ying Cheng, Liping Han, Bei Sun, Liming Chen
论文因子:4.932 发表期刊:INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY pmid:33647823
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标题:Revitalizing mitochondrial function and empowering spinal cord recovery using copper-catalyzed Pdots
成员:Bao-Feng Zhao, Fan Wang, Jia-Chen Sun, Jin-Peng Gao, Li-Juan Zhao, Zhao-Liang Shen, Zhi-Peng Li, Yi-Xuan Wang, Yuan Wang, Dan Li, Xi-Fan Mei
论文因子:15.1 发表期刊:CHEMICAL ENGINEERING JOURNAL
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标题:The SGLT2 inhibitor empagliflozin negatively regulates IL-17/IL-23 axis-mediated inflammatory responses in T2DM with NAFLD via the AMPK/mTOR/autophagy pathway
成员:Meng Z; Liu X; Li T; Fang T; Cheng Y; Han L; Sun B; Chen L
论文因子:5.6 发表期刊:International Immunopharmacology pmid:33647823
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标题:A novel peptide suppresses adipogenic differentiation through activation of the AMPK pathway
成员:Shen D; Li Y; Wang X; Wang F; Huang F; Cao Y; You L; Wen J; Wang Y; Cui X; Ji C; Guo X
论文因子:3.1 发表期刊:Biochemical and Biophysical Research Communications pmid:30717977
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标题:Novel anti-obesity peptide (RLLPH) derived from hazelnut (Corylus heterophylla Fisch) protein hydrolysates inhibits adipogenesis in 3T3-L1 adipocytes by regulating adipogenic transcription factors and adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK
成员:Wang J; Zhou M; Wu T; Fang L; Liu C; Min W.
论文因子:2.8 发表期刊:J Biosci Bioeng pmid:31630942
| 基本信息 | |
| CAS | No.1219168-18-9 |
| 英文名称 | Dorsomorphin dihydrochloride |
| 别名 | CompoundCdihydrochloride;BML-275 |
| 分子式 | C24H25N5O·2HCl |
| 分子量 | 472.41 |
| 溶解性 | Soluble in Water |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| MDL | MFCD11112197 |
| SMILES | [H]Cl.[H]Cl.C12=C(C3=CC=NC=C3)C=NN1C=C(C4=CC=C(OCCN5CCCCC5)C=C4)C=N2 |
| InChIKey | RJDVIJJQKMGPMV-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H25N5O.2ClH/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20;;/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2;2*1H |
| PubChem CID | 49761481 |
| 靶点 | AMPK |
| 通路 | PI3K/Akt/mTOR;Epigenetics |
| 背景说明 | Dorsomorphin Dihydrochloride是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。 |
| 生物活性 | Dorsomorphin dihydrochloride是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109±16 nM。[1-4] |
| In Vitro | 在2DG应力下,用10μMDorsomorphin处理HT1080细胞2小时。免疫印迹分析显示,通过将HT1080细胞暴露于2DG,AMPK的催化α亚基的磷酸化水平增加,而当添加Dorsomorphin时,基础和2DG诱导的磷酸化水平明显降低。使用基于ELISA的测定系统测量细胞激酶活性证实,无论细胞培养条件如何,Dorsomorphin都会降低内源性AMPK活性[2]。 |
| 细胞实验 | 在24小时内施用Dorsomorphin导致总血清铁浓度增加60%。因此,Dorsomorphin治疗可有效降低成人小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度[3]。 |
| 细胞实验 | 在存在或不存在10mM 2DG或1μg/ mL衣霉素作为应激源的情况下,用不同浓度的Dorsomorphin(0,0.3,1,3,10μM),Versipelostatin和苯乙双胍处理HeLa和786-O细胞。 h在96孔板中。对于组合研究,在存在或不存在10mM 2DG的情况下,用各种浓度的UPR抑制剂处理786-O细胞24小时。然后用新鲜生长培养基替换培养基,并将细胞再培养15小时。随后,将MTT添加到培养基中,并确定每个孔的吸光度。对于在葡萄糖戒断条件下的活力测定,在存在或不存在葡萄糖的情况下,在12孔板中用不同浓度的Dorsomorphin和苯乙双胍处理HT1080细胞18小时,接种在96孔板中的生长培养基中,然后培养。再添加MTT前48小时。通过将来自未处理细胞的每个对照吸光度设定为100%来计算相对细胞存活率(一式四份测定的平均值±SD)。使用等效线法[2]分析药物组合在产生80%细胞生长抑制(IC80)的浓度下的作用。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]在标准饮食中饲养的12周龄C57BL / 6小鼠通过尾静脉注射0.2g / kg葡聚糖或0.2g / kg铁 - 葡聚糖USP。葡聚糖仅注射载体,而铁 - 葡聚糖注射载体或Dorsomorphin(10mg / kg)。注射后1小时,杀死小鼠并将肝脏片段收集在500μLSDS-裂解缓冲液中并机械均化。通过SDS-PAGE分离20μL肝脏提取物并进行免疫印迹。使用来自机械均质化的小鼠肝脏的Trizol收获总RNA(注射后6小时,单次腹膜内剂量的Dorsomorphin(10mg / kg)或DMSO)。 |
| 激酶实验 | 将HT1080细胞接种在24孔板(每孔2×10 4个细胞)中,并在存在或不存在葡萄糖或10mM 2DG的情况下用Dorsomorphin处理2小时。通过在6孔板中转染质粒DNA(pAMPKα1-wt,pAMPKα1-D168A和pcFlag作为对照),在24孔板中接种并用UPR抑制剂处理来制备过表达野生型和显性失活AMPKα1的HT1080细胞。用细胞裂解缓冲液(20mM Tris-HCl,pH 7.5,250mM NaCl,10%甘油,0.5%NP-40,1mM EDTA,1mM EGTA,0.2mM PMSF,1μg/ mL胃蛋白酶抑制剂,0.5)裂解细胞。 μg/ mL亮抑酶肽,5mM NaF,2mM Na 3 Vo4,2mMβ-甘油磷酸盐,1mM DTT)。使用CycLex AMPK激酶测定试剂盒[2]测定对照样品(在正常生长条件下的载体或pcFlag)的相对AMPK激酶活性(重复测定的平均值±SD)。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of Metfor-min action. J Clin Invest. 2001 Oct; 108 (8) :1167-74. [2]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012; 7 (9) :e45845. [3]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan; 4 (1) :33-41. [4]. Zhang DY, et al. Role of autophagy and its molecular mechanisms in mice intestinal tract after severe burn. J Trauma Acute Care Surg. 2017 Oct; 83 (4) :716-724 |
| 单位 | 支 |
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标题:The SGLT2 inhibitor empagliflozin negatively regulates IL-17/IL-23 axis-mediated inflammatory responses in T2DM with NAFLD via the AMPK/mTOR/autophagy pathway
成员:Ziyu Meng, Xiaohuan Liu, Ting Li, Ting Fang, Ying Cheng, Liping Han, Bei Sun, Liming Chen
论文因子:4.932 发表期刊:INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY pmid:33647823
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标题:Revitalizing mitochondrial function and empowering spinal cord recovery using copper-catalyzed Pdots
成员:Bao-Feng Zhao, Fan Wang, Jia-Chen Sun, Jin-Peng Gao, Li-Juan Zhao, Zhao-Liang Shen, Zhi-Peng Li, Yi-Xuan Wang, Yuan Wang, Dan Li, Xi-Fan Mei
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成员:Meng Z; Liu X; Li T; Fang T; Cheng Y; Han L; Sun B; Chen L
论文因子:5.6 发表期刊:International Immunopharmacology pmid:33647823
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标题:A novel peptide suppresses adipogenic differentiation through activation of the AMPK pathway
成员:Shen D; Li Y; Wang X; Wang F; Huang F; Cao Y; You L; Wen J; Wang Y; Cui X; Ji C; Guo X
论文因子:3.1 发表期刊:Biochemical and Biophysical Research Communications pmid:30717977
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标题:Novel anti-obesity peptide (RLLPH) derived from hazelnut (Corylus heterophylla Fisch) protein hydrolysates inhibits adipogenesis in 3T3-L1 adipocytes by regulating adipogenic transcription factors and adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK
成员:Wang J; Zhou M; Wu T; Fang L; Liu C; Min W.
论文因子:2.8 发表期刊:J Biosci Bioeng pmid:31630942
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