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IP0540 PRT4165 抑制剂/拮抗剂/激动剂 索莱宝

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  • ¥406 - 5590
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  • IP0540
  • 2026年04月15日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      PRT4165

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      31083-55-3

    • 规格

      500mg/200mg/100mg/50mg/25mg/10mg/5mg

    规格:500mg产品价格:¥5590.0
    规格:200mg产品价格:¥3190.0
    规格:100mg产品价格:¥2190.0
    规格:50mg产品价格:¥1478.0
    规格:25mg产品价格:¥984.0
    规格:10mg产品价格:¥594.0
    规格:5mg产品价格:¥406.0

    PRT4165 是一种 Bmi1/Ring1A 抑制剂,并且还抑制 PRC1 介导的 H2A 泛素化。

    基本信息
    CASNo.31083-55-3
    英文名称PRT4165
    别名NSC600157
    分子式C15H9NO2
    分子量235.24
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Light green to green Solid
    货期1-2个工作日
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    MDLMFCD00435709
    SMILESO=C1/C(C(C2=C1C=CC=C2)=O)=C/C3=CC=CN=C3
    InChIKeyOMHZFEWYVFWVLI-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C15H9NO2/c17-14-11-5-1-2-6-12(11)15(18)13(14)8-10-4-3-7-16-9-10/h1-9H
    PubChem CID207893
    靶点Bmi1/Ring1A;E3 Ligase
    通路Ubiquitin
    背景说明PRT4165是一种有效的PRC1介导的H2A泛素化的抑制剂。
    生物活性PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 μM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.[1]
    IC50Bmi1/Ring1A(Cell-free assay): 3.9μM[1]
    In VitroPRT4165 is a potent inhibitor of PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro. It inhibits the accumulation of all detectable ubiquitin at sites of DNA double-strand breaks(DSBs),the retention of several DNA damage response proteins in foci that form around DSBs,and the repair of the DSBs. PRT4165 inhibits both RNF2 and RING 1A,which are partially redundant paralogues that together account for the E3 ubiquitin ligase activity found in PRC1 complexes,but not RNF8 nor RNF168. U2OS cells treated with increasing concentrations of PRT4165 show increasing numbers of cells in G2/M[2].
    细胞实验HeLa cells are transfected with Bmi1-FLAG,Ring1A and HA-ubiquitin. Twenty-four hours post transfection the cells are treated with either solvent(0.5% DMSO,0.5% PEG400)or 50 μM PRT4165 for 5 hours. Bmi1-FLAG is immunoprecipitated from cell lysates,and conjugated ubiquitin is detected by Western-blot with anti-HA antibody.[1]
    数据来源文献[1] Alchanati I, et al. PLoS One. 2009, 4(12):e8104.
    [2] Ismail IH, et al. J Biol Chem. 2013, 288(37):26944-54.
    单位

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