索玛鲁肽侧链类似物2

环肽的合成方法

首尾相连环肽（Head-to-tail）、侧链和侧链相连环肽（Sidechain-to-sidechain）、侧链和端基相连环肽（Sidechain-to-end）、含二硫桥的环肽（Disufide-bridge）、以及含有其他桥连结构的环肽。从合成方法上讲，首尾相连的环肽的合成难度最大。因为环肽的前体-直链肽的肽键具有很强的p键特征，分子更偏爱形成反式构象，呈舒展状态，造成属于反应中心的端基的羧基和氨基在空间上距离较远，不利于发生分子内缩合反应，有利于分子间缩合。首尾相连的环肽通常是N端和C端游离的直链肽在稀溶液

转录因子结构域的鉴定

分析或(和)定点诱变分析。在结构域交换分析中，一个转录因子的结构域被替换成其他蛋白的结构域，产生具有新的生物学功能的嵌合调节因子。定点诱变分析是蛋白质中的特定氨基酸单个或成簇突变。该技术在进一步研究基因的结构与功能，以及通过使特异的氨基酸发生改变来获得突变体蛋白质方面有重要的作用。利用定点诱变分析可以鉴定结构域中功能所需的确切氨基酸。对蛋白质进行定点诱变主要有两种方法：①丙氨酸置换法，丙氨酸因为疏水性小，侧链碳原子少，因此能作为侧链截短或丧失接触突变的类似物；②基团置换法，用带有突出侧链的氨

亲和标记 affinity labeling

指用对具有特异的亲和性物质中导入化学反应基团的试剂，有选择地修饰存在于活体高分子的对应结合部位的官能基。因根据亲和标记的目的而设计的试剂，对相应的活体高分子具特异的亲和性，故形成试剂与活体高分子的特异的复合体，结果在结合部位试剂之浓度特别高，因而结合部位的官能基得到良好的修饰。例如，对以芳香族氨基酸为特异的基质的胰凝乳蛋白酶，用基质类似物的TPCK（ L-1-甲苯磺酰胺 -2-苯乙基氯甲基酮）与之反应，则 TPCK在苯丙氨酸之侧链部分与胰凝乳蛋白酶进行特异的结合，在氯化甲酮部分反应