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Senexin A hydrochloride
CAS No. : 1780390-76-2
MCE 国际站：Senexin A hydrochloride
产品活性：Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：CDK
In Vitro: Senexin A hydrochloride inhibits CDK8 and CDK19 ATP site binding with Kd50 of 0.83 μM and 0.31 μM, respectively.
Senexin A hydrochloride inhibits β-catenin-dependent transcription in HCT116 colon cancer cells.
In HT1080 cells, Senexin A hydrochloride strongly inhibits the induction of the transcription factor EGR1 upon serum starvation.
Senexin A hydrochloride also reduces the expression of many secreted tumor-promoting factors in doxorubicin-treated wild-type HCT116 cells.
In Vivo: Senexin A hydrochloride (5 times daily) completely reverses the tumor-promoting effects of chemotherapy. Senexin A hydrochloride had no significant toxicity to body weight, organ weights, or blood cell counts in C57BL/6 mice during treatment. Senexin A hydrochloride treatment significantly improves A549/MEF tumor response to Doxorubicin (HY-15142A).
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