Antibacterial agent 166

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    Antibacterial agent 166

    CAS No. :

    MCE 国际站:Antibacterial agent 166

    产品活性:Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。

    研究领域:Anti-infection

    作用靶点:Bacterial

    In Vitro: Antibacterial agent 166 (Compound 19q) (1-4 μg/mL, 0-72 h) inhibits the growth and biofilm formation of Fusobacterium nucleatum in a dose dependent manner.
    Antibacterial agent 166 (1-4 μg/mL, 4-48 h) inhibits the growth of Fusobacterium nucleatum by downregulating the expression of NTR.
    Antibacterial agent 166 (1-4 μg/mL, 48 h) downregulates the expression of the tnaA gene in the late-log-phase in a dose-dependent manner.
    Antibacterial agent 166 (2-4 μg/mL, 48 h) possesses stronger migratory inhibition potency against MC-38 under the stimulation of Fusobacterium nucleatum.
    Antibacterial agent 166 exhibits the most potent inhibitory activity against MC-38 cells, with an IC50 of 11 μM.
    Antibacterial agent 166, exhibits moderate to weak antiproliferative activity two human normal cell lines with an IC50 of 16 μM, possess low cytotoxicity.

    In Vivo: Antibacterial agent 166 (Compound 19q) (1500 mg/kg, single dose) has little toxic side effects on the organs.
    Antibacterial agent 166 (20 mg/kg, p.o, single dose) can inhibit Fusobacterium nucleatum locally in the intestinal tract and has lower systemic toxicity.
    Antibacterial agent 166 (1 mg/kg, Intravenous injection) half-life is approximately 0.068 h, the peak concentration Cmax and plasma clearance (CL) were 85 ng/mL and 36054 mL/h/mg.

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