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- 2025年12月05日
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CYP450-IN-1
MCE 国际站：CYP450-IN-1
产品活性：CYP450-IN-1 (compound 2e) 是 CYP450 的有效抑制剂。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Cytochrome P450
相关产品：Verapamil | Apigenin | Fenofibrate | Chlorpromazine hydrochloride | Ketoconazole | 1-Aminobenzotriazole | Letrozole | Abiraterone | Itraconazole | Cepharanthine | Quinidine (15% dihydroquinidine) | Diosmetin | Clarithromycin | Naringin | Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide | Atovaquone | Fomepizole | Talarozole | Cobicistat | Salvianolic acid C | Hypericin | Methoxsalen | Sulfaphenazole | (S)-Mephenytoin | Furafylline | Anastrozole | Gemfibrozil
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验CYP450酶代谢表型研究的重要性 药物代谢酶表型鉴定，主要是研究参与药物清除的代谢酶的类型、数量和相对贡献率。如果药物主要通过单一的代谢途径对药物进行清除，可能会存在很大的用药风险；相反，如果某一药物的代谢过程涉及的代谢酶越多，则说明其代谢途径也越多，也就难以发生潜在的药物-药物相互作用，使得患者之间的治疗偏差降低。因此，在新药临床前研究中，对药物的代谢酶表型进行鉴定，获得其主要代谢酶的消除比例，阐明参与药物体内代谢转化的相关酶亚型，对于研究药物的代谢机制，预测药物代谢多态性和药物间相互
【实验目的】 测定药物对肝脏CYP450药物代谢酶的诱导和抑制作用。 【实验原理】 药物的体内代谢过程可分为I相反应（分解代谢）及II相反应（合成代谢）。I相反应包括氧化、还原和水解反应，主要由细胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏，故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义，可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP450酶的诱导剂，而放线菌素D为CYP450酶的抑制剂。本实验通过测定苯巴比妥钠和放线
，代谢体系比较「干净」，代谢物易于分离、提取，有利于代谢途径研究及代谢产物结果的确定等，因而，体外代谢法具有突出的优越性。由于肝脏是药物代谢的主要场所，体外代谢模型多以肝脏为基础。目前，研究体外代谢方法主要有：肝微粒体体外温孵法、重组 P450 酶体外温孵法、肝细胞体外温孵法、肝脏离体灌流法和肝切片法。其中，肝微粒体体外温孵法与其他体外代谢方法相比，酶制备简单，代谢过程快，重现性好，易大量操作，同时可用于药物代谢酶的抑制及体外清除等方面的研究，因而在实际工作中应用较为普遍。1.2 CYP450
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