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- 2025年12月05日
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EGFR/CDK2-IN-4
MCE 国际站：EGFR/CDK2-IN-4
产品活性：EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
研究领域：JAK/STAT Signaling | Cell Cycle/DNA Damage | Protein Tyrosine Kinase/RTK
相关产品：Osimertinib | Palbociclib | Trastuzumab | Gefitinib | Cetuximab | Erlotinib | Abemaciclib | Afatinib | Ro-3306 | Lapatinib | Ribociclib | AG490 | Dinaciclib | Trastuzumab deruxtecan | Genistein | Neratinib | GSK3326595 | Tucatinib | THZ1 | Flavopiridol | Trastuzumab emtansine | SR-4835 | (R)-Roscovitine | THZ531 | AZD4573 | SY-5609 | AG-1478
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验3 篇 Nature 连发，解决世纪难题，周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
在 cyclin D 上，被泛素化标记的 cyclin D 将会被蛋白酶体降解。此外研究还发现，AMBRA1 缺失会导致 cyclin D 和 MYC 蛋白水平升高。cyclin D 与 CDK4/6 结合，使 RB1 蛋白磷酸化。磷酸化 RB1 释放 E2F 转录因子来驱动细胞周期进程所需基因的表达。在 AMBRA1 缺失的细胞中，cyclin D 也能与 CDK2 激酶形成复合物，使癌细胞能够抵抗 CDK4/6 抑制剂的治疗。高水平的 cyclin D 会促进细胞增殖，从而导致 DNA 损伤、复制应激
Assays for Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
of the Retinoblastoma gene product (Rb) by CDK4 and/or CDK6 (G1/S checkpoint), leading to the release of bound E2F from Rb and allowing the transcription of genes by “free E2F” necessary for S phase progression. During late G1 phase, CDK2/cyclin E complex phosphorylates
有关Production of soluble mammalian proteins in Escherichia coli的经验的一篇好文章
protein. Proteins studied included cell surface receptors (Ephrins and Eph receptors,CD44), kinases (EGFR-cytoplasmic domain, CDK2 and 4), proteases (MMP1, CASP2), signal transduction proteins (GRB2, RAF1, HRAS) and transcription factors (GATA2, Fli1, Trp
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