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深圳市魅罗科技有限公司
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叶酸靶向脂质体通过叶酸衍生物片段与肿瘤细胞膜上的叶酸受体相结合,被细胞内吞,以完整的脂质体形态进入肿瘤细胞内部,脂质体在胞质中缓慢释放游离药物,进而发挥作用。Lee 和 Low 首次报道合成叶酸-PEG 复合物用于脂质体制备,并在体外实验中发现,含有 folate-PEG-DSPE 的脂质体被叶酸受体高表达的 Hela 细胞选择性摄取。其后,陆续有文献报道新的用于制备靶向脂质体的叶酸复合物的合成,这些片段在体外实验中均被证明具有一定叶酸受体靶向性。
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文献和实验叶酸的辅酶,亦称辅酶 F。是叶酸的还原物,( FAH4 )接触空气容易氧化。开始合成甲酰基的衍生物( N5 -甲酰四氢叶酸),作为 Leuconostoccitrovorum 8081(后订正为 Pediococcus cerevisiae)的发育因子(叶酸无效),亦称亚叶酸因子( citrovor-um factor, CF或 folinic acid),或甲酰四氢叶酸。是在 FAH4 的 N5 上连接 -CHO的物质,已从肝脏中分离出来。在生物体中,作为活性
又称 4-氨基蝶酰谷氨酸( 4- amino pteroylglu- tamic acid)。系叶酸的衍生物,也是其代谢的抑制剂。在许多生长体系中显示生长抑制作用,但直接的抑制部位或许是二氢叶酸还原酶,因此推断它可抑制核酸合成。这时即使存在叶酸也常不能阻止其抑制作用。这被认为是由于抑制剂对酶的亲和力特别高的缘故。氨基蝶呤可用于治疗白血病。
N5-甲基四氢叶酸 N5-methyltetrahydrofolic acid
是四氢叶酸的具有 C1 基的衍生物之一系,由 N5,10 -亚甲四氢叶酸( N5,10 -亚甲 FAH4 )还原生成。 N5,10 -亚甲 FAH4 NADH H N5 -甲基 FAH4 NAD N5 -甲基四氢叶酸在由同型半胱氨酸合成甲硫氨酸过程中起甲基供体作用。此反应与维生素 B12 有关。由脱氧尿苷一磷酸合成胸腺苷一磷酸时,以 N5,10 -亚甲 FAH4 作为甲
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