西地那非 139755-83-2

西地那非 139755-83-2 西地那非 139755-83-2
产品名称：西地那非 139755-83-2
产品编号：A2952
中文别称 西地那非
英文别称 Sildenafil
CAS 139755-83-2
分子式 C22H30N6O4S
分子量 474.58
储存条件 RT
有效期 2年
溶解性 50 mg/mL in DMF
纯度 99%
性状 白色粉末
包装 瓶
规格 1g
生物活性 Sildenafil是磷酸二酯酶5 (PDE-5) 抑制剂, IC50为5.22 nM, 可能是最.好的可作用于勃起功能紊乱的化合物[1]。
IC50 IC50: 5.22 nM (PDE 5) [1]

In Vitro
与单独的5-羟色胺刺激相比, 用1μM西地那非预处理可增强ERK1 / ERK2的磷酸化, 增加S期和细胞增殖中的细胞百分比 (P <0.05) 。用1μM柠檬酸西地那非预处理, 然后用5-羟色胺刺激导致OD值显着增加至0.33, 与单独的5-羟色胺刺激相比显着不同 (P <0.05) 。 1μM西地那非明显增强血清素诱导的ERK1 / ERK2磷酸化的上调[2]。

In Vivo
在狗的勃起模型中, 枸橼酸西地那非显着增加ICP和ICP / BP, 但与载体相比, 对BP没有显着影响[1]。西地那非治疗显着降低TL +细胞数量, 但不是0.5 mg / kg。在这个时间点, 在PBS处理的动物的缺血核心中发现M1样标记物COX-2 +阳性的细胞, 而它们主要在半影中以10mg / kg (但不是0.5mg / kg) 观察到。西地那非治疗的动物。相反, 在pMCAo后8天, 通过西地那非治疗 (0.5和/或10mg / kg剂量) 显着降低由Iba-1染色的小胶质细胞/巨噬细胞的数量[3]。据报道, 枸橼酸西地那非通过增加生长因子 (FGF和VEGF) 的分泌来减少临床前动物模型中的皮瓣坏死, 并且组织学显示在大鼠海绵体神经结构中是有效的[4]。

细胞实验
用0.1％胰蛋白酶/0.01%乙二.胺四乙酸 (EDTA) 溶液收集约90％汇合的细胞, 并以2×104细胞/孔的密度接种到96孔板中, 并在含有10％的RPMI-1640中生长。 FBS三天, 然后血清饥饿三天。然后将细胞与不同浓度的5-羟色胺或1μM西地那非一起孵育不同的时间, 然后如所示, 使用或不使用U0126的血清素。除了无菌PBS替代药物外, 以相同方式处理对照细胞。处理后, 将培养基更换为新鲜培养基, 将细胞与5g / L MTT一起培养4小时。然后将MTT用150μL的10％DMSO溶解20分钟。使用酶标仪在570nm处测定96孔板中的光密度 (OD) [2]。

动物实验
小鼠[3]在出生后 (P) 第9天通过永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 在C57Bl / 6小鼠中诱导缺血, 然后进行PBS或西地那非腹膜内 (ip) 注射。在第一组实验中, 将动物随机分成5组, 并用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非 (0.5, 2.5, 10和15mg / kg) 处理, 在pMCAo后5分钟腹膜内 (ip) 给予。在第二组实验中, 将动物随机分成三组, 并在pMCAo后5分钟用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非 (0.5和10mg / kg, ip) 处理。大鼠[4]使用体重在210和240g之间的30只雄性Sprague-Dawley大鼠。用甲苯.噻嗪+氯安酮麻醉所有组的大鼠, 然后通过使用一分钟长的血管钳给右侧坐骨神经产生挤压伤。在手术前一天, 来自第1组的大鼠开始28天治疗, 该治疗包括通过鼻胃管口服给予的每日剂量20mg / kg体重的西地那非, 而来自第2组的大鼠每隔一天开始治疗。日剂量为10毫克/千克体重的西地那非枸橼酸盐。第3组的大鼠没有接受任何药物。所有3组中的受试者随意喂食正常大鼠食物和自来水。在产生神经损伤后的第42天, 对大鼠进行静态坐骨神经指数 (SSI) 试验, 镇静和运动协调试验以及加速旋转试验。在麻醉下处死大鼠并通过外科手术除去它们的坐骨神经。然后进行神经的组织病理学分析和四肢的骨密度测定评估。

用途：本产品仅用于科研，不用于其他临床试验。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧.化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。

★订购流程

定购方式:

1、确认产品后可直接和我们在线联系确认您购买的产品。

2、可以把您需要购买的产品确认好以邮件的形式发给我们，这样您会在第一时间安排工作人员与您取得联系：给您回复确认的邮件，或者是电话。

邮寄产品:

现货,一般当天定购，24小时内由仓库统一出货

定制期货，出货前由专人通知，仓库备货，依其产品性能，路途等选择进行包装邮寄客户如有特别要求，可与销售人员提前沟通

质量保证与免责声明:

1、我们保证向用户提供完全合格的产品。如您认为产品确实存在质量问题，请在收到产品7天内提出，否则将不予受理或赔偿。同时产品赔偿只限于产品价值本身，不涉及其他任何损失。我们承诺随时为您提供专业的技术指导。

2、如发现产品有任何缺漏或破损，请在收到产品后2个工作日内通知我们。

3、产品使用方法: 详询客服

 

更多产品请详询客服