塞来昔布 169590-42-5

塞来昔布 169590-42-5 塞来昔布 169590-42-5
产品名称：塞来昔布 169590-42-5
产品编号：A1493
中文别称 塞来考昔;塞来克西;塞来昔布;噻利考西;塞来西布;塞内昔布;赛利克西;4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡挫-1-基]苯磺酰胺；塞来西布
英文别称 Celecoxib；Celecoxib
CAS 169590-42-5
分子式 C17H14F3N3O2S
分子量 381.37
储存条件 -20℃
有效期 2年
纯度 ≥99%
包装 瓶
规格 1g
产品说明： 科研用原料药纯粉，生化试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。塞来昔布为非甾 体类抗炎药物（NSAID）,是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2 （COX-2）。炎症刺激可诱导 COX-2 生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前 列腺素 E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制 COX-2 阻止炎性前列腺素类物质的产生， 达到抗炎、镇痛及退热作用。

生物活性 Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂, IC50 为 40 nM[1-5]。

IC50 COX-2:40 nM (IC50) COX-1:15 μM (IC50) [1-5]

In Vitro 选择性环加氧酶-2 (COX-2) 抑制剂塞来昔布 (10-75μM) 以剂量依赖性方式抑制NPC细胞系的增殖。塞来昔布 (25和50μM) 诱导NPC细胞系中G0 / G1检查点的细胞凋亡和细胞周期停滞, 这与STAT3磷酸化显着降低有关。 STAT3下游的基因 (即Survivin, Mcl-1, Bcl-2和Cyclin D1) 在暴露于塞来昔布 (25和50μM) 后显着下调[2]。

In Vivo 塞来昔布表现出有效的口服抗炎活性。塞来昔布在角叉菜胶水肿试验中减少急性炎症, ED50为7.1mg / kg, 并且在佐剂关节炎模型中减少慢性炎症, ED50为0.37mg / kg /天。此外, 塞来昔布在Hargreaves痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性, ED50为34.5mg / kg。塞来昔布具有与标准非甾体抗炎药 (NSAID) 相当的效力, 但在剂量高达200mg / kg的大鼠中没有表现出急性GI毒性。此外, 在10天内剂量高达600 mg / kg /天的大鼠中没有显示出慢性GI毒性[1]。在喂食高脂肪饮食 (肥胖) 并用塞来昔布治疗的KpB小鼠中, 与对照动物相比, 肿瘤重量减少66％。在喂食低脂饮食 (非肥胖) 的KpB小鼠中, 用塞来昔布治疗后肿瘤重量减少了46％[3]。大鼠模型口服给塞来昔布 (20mg / kg) 和/或肌肉注射法舒地尔 (10mg / kg) 2周。结果表明, 联合使用塞来昔布和法舒地尔可显着降低脊髓损伤大鼠病灶周围COX-2和Rho激酶II的表达, 改善损伤脊髓的病理形态, 促进运动功能的恢复[4] 。

细胞实验 使用MTT测定评估塞来昔布对NPC细胞的抗增殖作用。将细胞接种到96孔板中并使其附着24小时。然后用溶解在DMSO中的递增浓度的塞来昔布 (0, 5, 10, 25, 50或75μM) 处理细胞 (终浓度≤0.1％) 并孵育最多48小时。温育后, 向每个孔中加入20μLMTT染料 (5mg / mL) , 并将细胞在37℃下孵育4小时。除去上清液后, 将晶体溶解在DMSO中, 在490nm处测量吸光度。生长抑制百分比计算为 (ODcontrol-ODdrug) / ODcontrol×100％。使用SPSS 15.0软件使用概率回归计算半数最大抑制浓度 (IC 50) 值和95％置信区间。实验一式三份进行, 并重复至少三次[2]。

动物实验 小鼠[3]通过触诊每周监测KpB小鼠的肿瘤生长。在HFD (肥胖组) 和LFD (非肥胖组) (每组N = 15只小鼠) 的小鼠中触诊1cm肿瘤后开始塞来昔布和安慰剂治疗。塞来昔布以5mg / mL溶解在DMSO中, 在含有0.025％吐温80的0.5％甲基纤维素中进一步稀释10倍, 并且每天以5mg / kg体重的剂量注射 (IP) 4周。通过触诊每周测量一次肿瘤大小。使用以下等式计算肿瘤体积：体积 (mm 3) = a×b2 / 2, 其中最大直径, b是最小直径。在整个研究期间每周称重动物。在处死时, 称重小鼠并取血样。将一半的卵巢肿瘤快速冷冻并储存在-80℃, 另一半固定在10％中性缓冲的福尔马林中并石蜡包埋。还收获小鼠心脏, 肺和肾脏, 用福尔马林固定, 并在石蜡包埋前仔细检查任何可疑病变。大鼠[4]使用40只3月龄, 体重280-330g的成年, 清洁, 雌性, Sprague-Dawley大鼠。将40只大鼠随机分为5组：假手术, 模型, 塞来昔布, 法舒地尔和联合用药组, 每组8只。塞来昔布组的大鼠用塞来昔布 (20mg / kg) 的悬浮液灌胃给药, 由胶囊制备含有0.5％羧甲基纤维素钠的塞来昔布悬浮液。法舒地尔组大鼠通过背部肌肉注射盐酸法舒地尔 (10mg / kg) 肌内注射。联合组大鼠给予塞来昔布 (20mg / kg) 和法舒地尔盐酸盐 (10mg / kg) 的悬浮液。法舒地尔和塞来昔布剂量基于给予成人的剂量, 并且这些剂量在预研究中进行调整。每天给药一次, 持续2周。随后, 将所有大鼠正常治疗另外2周, 然后处死用于组织学检查或用于蛋白质印迹分析。

★订购流程

定购方式:

1、确认产品后可直接和我们在线联系确认您购买的产品。

2、可以把您需要购买的产品确认好以邮件的形式发给我们，这样您会在第一时间安排工作人员与您取得联系：给您回复确认的邮件，或者是电话。

邮寄产品:

现货,一般当天定购，24小时内由仓库统一出货

定制期货，出货前由专人通知，仓库备货，依其产品性能，路途等选择进行包装邮寄客户如有特别要求，可与销售人员提前沟通

质量保证与免责声明:

1、我们保证向用户提供完全合格的产品。如您认为产品确实存在质量问题，请在收到产品7天内提出，否则将不予受理或赔偿。同时产品赔偿只限于产品价值本身，不涉及其他任何损失。我们承诺随时为您提供专业的技术指导。

2、如发现产品有任何缺漏或破损，请在收到产品后2个工作日内通知我们。

3、产品使用方法: 详询客服

更多产品请详询客服