地塞米松 （适用于细胞培养 ）50-02-2

地塞米松 （适用于细胞培养 ）50-02-2 地塞米松 （适用于细胞培养 ）50-02-2
产品名称：地塞米松 50-02-2
产品编号：A1746
英文别称 Dexamethasone
CAS 50-02-2
分子式 C22H29FO5
分子量 392.46
储存条件 2-8℃
有效期 5年
溶解性 5mg/ml EtOH
纯度 ≥99%
性状 白色粉末
包装 瓶 规格 25mg100mg1g

物理性状：白色至类白色粉末；溶于乙醇，参考浓度为1 mg/mL；熔点为262-264℃。
用途：
干细胞生物学，生化试剂，生物活性小分子，细胞信号转导和神经科学，细胞生物学，酶、抑制剂和底物。广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。地塞米松是一种人工合成的肾上腺皮质激素，目前一般认为其对各种原因（物理、化学、生物、免疫等）引起的炎症都有很强的消炎作用。如减轻炎症早期的渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、痛等症状；炎症后期，可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及疤痕形成，减少后遗症。
地塞米松是一种抗炎性糖皮质激素，可诱导磷脂酶A2抑制蛋白（脂皮质素）的产生。它还抑制一氧.化氮合酶的诱导（IC50＝5nM）。地塞米松已被证明在体外可引起细胞周期蛋白A和Cdk2活性的降低、成骨细胞G1/S转换的抑制和Rb蛋白磷酸化的抑制。地塞米松在体外可诱导人胸腺细胞和嗜酸性粒细胞凋亡，但可抑制中性粒细胞凋亡。地塞米松是IDO的激活剂。
生物活性
Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone调节几种转录因子，包括激活蛋白-1，核因子-AT和核因子-κB，导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[。1-5]

In Vitro
地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF），EC50为2.2 nM。发现地塞米松（EC50 = 36nM）诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体（GR）DNA结合相关，并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ），这与抑制GM-CSF释放有关[2]。

In Vivo
先前已报道用2×5mg/kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）诱导的炎症。在我们的实验系统中，与暴露于LPS并仅注射溶剂（盐水）的动物相比，用单剂量地塞米松10mg/kg（ip）治疗显著降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时，效果是统计学显著的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平（给定水雾剂）[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似，但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量（+ 42％）和肝脏与体重比率（+ 65％）显著增加。治疗5天后，腓肠肌的湿重减少20％，但相对于体重（g/100 g体重），它仍未受影响，表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。

动物实验
小鼠[3]雌性C57Bl/6JBom小鼠（10-12周龄）用于所有实验。地塞米松以1或10mg/kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中，从攻击前1小时开始每4?5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg/kg）（总共5次注射）。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。通过将100μLNAAC（50,100或500mg/kg）或地塞米松（10mg/kg）滴注到用15mg/kg Rapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松（1.5mg/kg体重）腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天，并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量（1.5mg/kg /天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显著的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处.死。

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