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MedChemExpress LLC
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MCE (MedChemExpress) 致力于信号通路研究,提供抑制剂、天然产物、多肽、寡核苷酸、定制合成服务,GMP 级别。
CDK6
品牌:MedChemExpress (MCE)
MCE 国际站:CDK
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
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文献和实验3 篇 Nature 连发,解决世纪难题,周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
细胞周期是细胞生命活动的基本过程,受到细胞内外信号交互作用的精密调控。D 型细胞周期蛋白 (cyclin D1, D2 和 D3) 与细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)是整个细胞周期调控机制中的核心分子,驱动细胞增殖。细胞周期失调是人类癌症的一个共同特征,其中 cyclin D-CDK4/6 复合物的水平和活性与不受约束的细胞增殖密切相关。自从 20 世纪 90 年代发现 cyclin D 以来,人们就对其进行了深入研究,但是关于 cyclin
P16 p16于1976年初被发现,定位于9p21,全长8.5kb,有3个外显子和两个内含子,其基因产物为P16蛋白,相对分子质量 为15 840,为148个氨基酸组成的单链多肽蛋白。p16是人类肿瘤中最常见的抑癌基因,是细胞周期蛋白激酶抑制剂。它通过结合并抑制细胞周期依赖的蛋白激酶CDK4和CDK6,导致Rb的磷酸化抑制来调控细胞通过G1期。在人乳腺上皮细胞(HMEC)中,p16基因CpG岛的逐步甲基化使其逐渐失活。p16的逐渐失活使HMEC突破增生抑制
只在siRNA靶向DONSON处理的细胞中下调80%。 在GDF3转染的细胞中,周期素E2只有轻微改变。 如果我们对在相同样品中上调的基因进行分析,那么在两个样品中上调最强烈的是p21,也被称为周期素依赖的激酶抑制剂1a。 当与转染siGFP的对照细胞相比时,p21在GDF3和DONSON siRNA转染细胞中分别上调1.81-3.31倍(图4)。 图4:细胞周期基因表达水平的变化。显示了在RealTime ready细胞周期检测预制板中检测的所选基因表达水平(周期素和周期素依赖的激酶
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