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- MedChemExpress(MCE)
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- HY-152240
- 2025年12月05日
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2665734-13-2
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1 mg
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PD-1/PD-L1-IN-29
CAS No. : 2665734-13-2
MCE 国际站：PD-1/PD-L1-IN-29
产品活性：PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
作用靶点：PD-1/PD-L1
In Vitro: PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1) (10 or 20 μM, 48 h) can increase the cytotoxicity of PBMCs against A375 tumor cells by blocking PD-1/PD-L1 interaction and restoring the activation state of PBMCs, with little direct killing effect on tumor cells.
In Vivo: PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)(10 or 25 mg/kg, i.p., 12 days) significantly inhibits tumour growth in the MC38 colorectal tumour mouse model, as observed in both the low and high dose groups (10 and 25 mg/kg), with inhibition rates of 65.9% and 88.8% respectively.
The pharmacokinetic parameters of PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1) in mice
| Parameters | iv (5 mg/kg) | po (50 mg/kg) |
| T1/2 (h) | 9.78 | 4.77 |
| Tmax (h) | 0.08 | 0.92 |
| Cmax (ng/mL) | 6290 | 260.67 |
| AUC0-t (h*ng/mL) | 3466.58/td> | 808.04 |
| AUC0-∞ (h*ng/mL) | 3566.62 | 830.34 |
| CL (mL/h/kg) | 1404.22 | - |
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