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IC261 酪蛋白激酶1 (CK1)抑制剂

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  • ¥995
  • 翌圣生物(Yeasen)已认证
  • 52941ES08
  • 上海
  • 2026年03月04日
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    • 英文名

      IC261

    • CAS号

      186611-52-9

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件

      -20度

    • 规格

      5mg

    产品描述IC261(又名IC-261, IC 261, SU-5607, SU5607, SU 5607)是一种新型的、选择性的、可逆的酪蛋白激酶1 (CK1)抑制剂,可抑制Ckiδ、Ckiε和Ckiα1,IC50值分别为1 μM,1 μM和16 μM。在较高的浓度下(IC50值为11-21 µM)也可以抑制CK1α1,且与ATP存在竞争性结合。IC261在细胞中可抑制细胞质分裂,并诱导有丝分裂使其分裂受阻,参与调节DNA修复和染色体分离
    产品性质 
    英文别名(English Synonym) 3-[(2,3,6-trimethoxyphenyl)methylidenyl]-indolin-2-one; SU5607; Casein Kinase I Inhibitor VI; SU-5607; SU5607; SU 5607;
    靶点(Target) Ckiδ; Ckiε; Ckiα1
    CAS号(CAS NO.) 186611-52-9
    分子式(Formula) C18H17NO4
    分子量(Molecular Weight) 311.33
    外观(Appearance) 固体粉末
    纯度(Purity) ≥95%
    溶解性(Solubility) 易溶于DMSO≥10 mg/mL
    结构式(Structure) 产品细节图片1
     
    运输和保存方法
    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
     注意事项1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
    2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
    3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
    4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
     
    使用浓度
     
    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
     
    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
     
    (一)细胞实验(体外实验)
    为了检测IC261对肝癌细胞的影响,按照3000个/cm2细胞密度接种的肝癌细胞系HepG2、Hep3B、 SMMC-7721、Huh7、PLC/PRF/5和HEK293T至96孔培养板中,添加不同浓度(0.1~10 μMIC261工作液,并孵育细胞487296 h。经Cell-titer Glo实验验证,IC261以剂量和时间依赖性的方式抑制肝癌细胞(Hep3B细胞系除外)的增殖[1]
    (二)动物实验(体内实验)
    为了检测IC261抗肿瘤的潜在作用,75 μL 5×106HCC-LM3细胞皮下注射到4周龄雄性Balb/c nu/nu小鼠,待成瘤后,腹腔给予连续16天,每天一次50 mg/kg体重的IC261,与未给予IC261对照组相比,在不影响动物体重的情况下,测量的肿瘤体积和重量均显著变小[1]
     
    参考文献
     
    [1]. Yuan F, et al. IC261 suppresses progression of hepatocellular carcinoma in a casein kinase 1 δ/ε independent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Mar 12;523(3):809-815.
    [2]. Liu M, et al. IC261, a specific inhibitor of CK1δ/ε, promotes aerobic glycolysis through p53-dependent mechanisms in colon cancer. Int J Biol Sci. 2020 Jan 17;16(5):882-892.
    [3]. Xian J, et al. A Rationale for Drug Design Provided by Co-Crystal Structure of IC261 in Complex with Tubulin. Molecules. 2021 Feb 10;26(4):946.
    HB230201
     

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    [1]. Yuan F, et al. IC261 suppresses progression of hepatocellular carcinoma in a casein kinase 1 δ/ε independent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Mar 12;523(3):809-815.
    [2]. Liu M, et al. IC261, a specific inhibitor of CK1δ/ε, promotes aerobic glycolysis through p53-dependent mechanisms in colon cancer. Int J Biol Sci. 2020 Jan 17;16(5):882-892.
    [3]. Xian J, et al. A Rationale for Drug Design Provided by Co-Crystal Structure of IC261 in Complex with Tubulin. Molecules. 2021 Feb 10;26(4):946.
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