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- 技术资料
- 库存:
现货
- 英文名:
A-769662(A769662)
- CAS号:
844499-71-4
- 保质期:
2年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20度
- 规格:
25 mg(52402ES25)/5 mg(52402ES08)
| 规格: | 25 mg(52402ES25) | 产品价格: | ¥1875.00 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg(52402ES08) | 产品价格: | ¥655.00 |
A-769662 (A769662; A 769662)是一种强效且可逆的AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和亚基残基,并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外,A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能,可逆的抑制蛋白酶体活性,并引起细胞周期停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化,另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力,过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。
产品性质
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
A-769662对杆状病毒表达的AMPK的α1、β1、γ1重组亚型(EC50=0.7 μM)具有同样的激活作用。A-769662和A-592107以剂量反应的方式激活从多个组织和物种中纯化的AMPK,可观察到EC50略有变化。用大鼠心脏、肌肉或人胚胎肾细胞(HEKs)部分纯化AMPK提取物测定A-769662的EC50值分别是2.2 μM、1.9 μM、1.1 μM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
A-769662(30 mg/kg;口服给药)处理SD大鼠,发现呼吸交换指数(RER)和丙二酰CoA水平显著降低。A-769662 (30 mg/kg)可显著降低糖尿病ob/ob小鼠的血糖(降低30%-40%)。[1]
参考文献
[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
产品性质
| 英文别名(English Synonym) | A 769662; A769662; A-769662 |
| 中文名称 (Chinese Name) | AMPK激活剂 |
| 靶点(Target) | AMPK |
| CAS号(CAS NO.) | 844499-71-4 |
| 分子式(Formula) | C20H12N2O3S |
| 分子量(Molecular Weight) | 360.39 |
| 外观(Appearance) | 粉末 |
| 纯度(Purity) | ≥97% |
| 溶解性(Solubility) | 溶于DMSO:≥20 mg/mL |
| 结构式(Structure) | ![]() |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
A-769662对杆状病毒表达的AMPK的α1、β1、γ1重组亚型(EC50=0.7 μM)具有同样的激活作用。A-769662和A-592107以剂量反应的方式激活从多个组织和物种中纯化的AMPK,可观察到EC50略有变化。用大鼠心脏、肌肉或人胚胎肾细胞(HEKs)部分纯化AMPK提取物测定A-769662的EC50值分别是2.2 μM、1.9 μM、1.1 μM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
A-769662(30 mg/kg;口服给药)处理SD大鼠,发现呼吸交换指数(RER)和丙二酰CoA水平显著降低。A-769662 (30 mg/kg)可显著降低糖尿病ob/ob小鼠的血糖(降低30%-40%)。[1]
参考文献
[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
HB230131
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文献和实验该产品被引用文献
[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
文献支持
A-769662(A769662) AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂
¥655 - 1875











