A-769662(A769662) AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂
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A-769662(A769662) AMPK(AMP活化蛋白

激酶)激活剂
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  • ¥655 - 1875
  • 翌圣生物(Yeasen)已认证
  • 52402ES
  • 上海
  • 2025年12月11日
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    • 英文名

      A-769662(A769662)

    • CAS号

      844499-71-4

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件

      -20度

    • 规格

      25 mg(52402ES25)/5 mg(52402ES08)

    规格:25 mg(52402ES25)产品价格:¥1875.00
    规格:5 mg(52402ES08)产品价格:¥655.00
    A-769662 (A769662; A 769662)是一种强效且可逆的AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和亚基残基,并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外,A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能,可逆的抑制蛋白酶体活性,并引起细胞周期停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化,另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力,过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。
    产品性质
    A-769662(A769662) AMPK(AMP活化蛋白
    英文别名(English Synonym) A 769662; A769662; A-769662
    中文名称 (Chinese Name) AMPK激活剂
    靶点(Target) AMPK
    CAS号(CAS NO.) 844499-71-4
    分子式(Formula) C20H12N2O3S
    分子量(Molecular Weight) 360.39
    外观(Appearance) 粉末
    纯度(Purity) ≥97%
    溶解性(Solubility) 溶于DMSO:≥20 mg/mL
    结构式(Structure) A-769662(A769662) AMPK(AMP活化蛋白
     
    运输和保存方法
    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

    注意事项
    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用浓度
    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
    (一)细胞实验(体外实验)
    A-769662对杆状病毒表达的AMPK的α1、β1、γ1重组亚型(EC50=0.7 μM)具有同样的激活作用。A-769662和A-592107以剂量反应的方式激活从多个组织和物种中纯化的AMPK,可观察到EC50略有变化。用大鼠心脏、肌肉或人胚胎肾细胞(HEKs)部分纯化AMPK提取物测定A-769662的EC50值分别是2.2 μM、1.9 μM、1.1 μM。[1]
    (二)动物实验(体内实验)
    A-769662(30 mg/kg;口服给药)处理SD大鼠,发现呼吸交换指数(RER)和丙二酰CoA水平显著降低。A-769662 (30 mg/kg)可显著降低糖尿病ob/ob小鼠的血糖(降低30%-40%)。[1]

    参考文献
    [1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
     
    HB230131

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    [1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
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