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BTK-IN-17
MCE 国际站：BTK-IN-17
产品活性：BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：Btk
In Vitro: BTK-IN-17 (compound 36R) shows hERG channel inhibition with an IC50 value of 8.6 µM.
BTK-IN-17 (0-10000 nM) decreases the expression of p-BTKY223 and p-PLCγ2Y1217 in Ramos cells.
In Vivo: BTK-IN-17 (1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) shows the plasma concentrations rapidly reached 125 nM and BTK occupancy reached 79%one hour after oral administration, target occupancy of roughly 62% was maintained after 24 h in rats.
BTK-IN-17 (10, 30, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 10 days) shows good anti-inflammatory effects in rats.
Pharmacokinetic Parameters of BTK-IN-17 in Male Sprague-Dawley rats.
| iv (1 mg/kg) | po (10 mg/kg) | |
| C0 (ng·mL-1) | 786±121 | - |
| C max (ng·mL-1) | - | 52.5±11.3 |
| T1/2 (h) | 0.73±0.05 | 1.67±0.27 |
| Tmax (h) | - | 1.00±0.5 |
| AUC(ng·h·mL-1) | 454±25 | 164±18 |
| CL (mL·kg-1·min-1) | 36.8±2.0 | - |
| Vdss (L·kg-1) | 1.67±0.04 | - |
| F (%) | - | 3.6±0.4 |
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文献和实验17-酮甾类（酮类固醇） 17-ketosteroid，17 oxosteroid
甾类骨架上第 17位碳原子上的氧基的化合物之总称，缩写 17KS。在生物体内，是由 17位羟基的酶促氧化和 C17 -C20 键切断生成的。在尿中含有来自副肾皮质的去氢表雄酮及其硫酸酯，睾丸酮的代谢物雄酮和表雄酮等。雌酮也以 17-酮甾类的形态存在着。因为副肾皮质和卵巢肿瘤患者的尿中的排出量很高，所以可作为临床的诊断指标。又因 17-酮甾类在碱性间 -硝基苯溶液中呈紫色，所以可进行定量测定。
C18 H24 O2 雌甾 -1， 3， 5（ 10） -三烯 -3， 17-二醇。系代表性的性激素，可用卵巢、胎盘等制备，在卵泡液、胎盘、妊娠马尿中均可检出。进入子宫上皮细胞后，与性激素受体形成复合体进入细胞核，从而促进新的蛋白质合成，具有引起细胞增殖的作用。此外，能影响未成熟或切除卵巢的大鼠或小鼠的阴道分泌物，使呈现由角化细胞组成的显微镜象，所以也用作生物试验。在生物体内，在 17β -羟甾类脱氢酶的作用下氧化成为雌酮。 17α -羟甾体性激素的作用弱。作为女性
甾类（化合物）17α-羟化酶 steroid 17α－hy- droxylase，s eroid 17α-monooxygeoase
甾类（化合物）17α-羟化酶 steroid 17α－hy- droxylase，s eroid 17α-monooxygeoase 存在于睾丸、肾上腺的微粒体部分。是一种在甾类分子的17α位置上引入羟基的酶。EC1、14、99、9。需要有分子态氧和NADPH存在，与P－450有关。例如将黄体酮和孕（甾）烯醇酮各自成为17α-羟基黄体酮和17α-羟基孕烯醇酮。在鼠的肾上腺中不存在此酶。
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