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TGFβ1-IN-2
CAS No. : 2883813-66-7
MCE 国际站：TGFβ1-IN-2
产品活性：TGFβ1-IN-2 是一种二芳基酰基腙衍生物，可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-2 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
研究领域：TGF-beta/Smad
作用靶点：TGF-β Receptor
In Vitro: TGFβ1-IN-2 (compound 52) shows inhibitory effect against NIH-3T3 cells with an IC50 of 1.36 μM.
TGFβ1-IN-2 (compound 52; 6 μM; for 24 h) inhibits TGF-β1-induced abnormal activation of NIH-3T3 and A549 cells, as well as migration and epithelial-mesenchymal transition (EMT) of A549 cells.
TGFβ1-IN-2 (compound 52) could bind to STAT3, and able to interact with Ile659, and the hydrophilic group piperidine formed intermolecular forces with Ser636, Arg609, and Pro639.
In Vivo: TGFβ1-IN-2 (compound 52; 30-60 mg/kg; p.o; once daily; for 22 days) improves mouse lung function and slowsthe progression of IPF. TGFβ1-IN-2 could reverse the pulmonary fibrosis in treatment model.
Pharmacokinetic parameters of TGFβ1-IN-2 (compound 52) in rats.
| PK parameter | TGFβ1-IN-2 (Compound 52) | |
| i.v. | p.o. | |
| Dose (mg/kg) | 2 | 20 |
| Cmax (ng/mL) | 470.58±60.67 | 351.01±85.44 |
| Tmax (h) | 0.08 | 2.17 |
| AUC0-∞ (h·ng/mL) | 370.81±76.46 | 1503.71±319.62 |
| CL (mL/h/kg) | 5565.86±1257.13 | - |
| T1/2 (h) | 0.93±0.43 | 1.23±0.15 |
| F (%) | - | 42.08±8.93 |
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