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TGFβ1-IN-3
CAS No. : 2883813-58-7
MCE 国际站：TGFβ1-IN-3
产品活性：TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物，可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
研究领域：TGF-beta/Smad
作用靶点：TGF-β Receptor
In Vitro: TGFβ1-IN-3 (compound 44) shows inhibitory effect against NIH-3T3 cells with an IC50 of 0.57 μM.
TGFβ1-IN-3 (compound 44; 10 μM; for 24 h) inhibits TGF-β1-induced abnormal activation of NIH-3T3 and A549 cells, as well as migration and epithelial-mesenchymal transition (EMT) of A549 cells.
TGFβ1-IN-3 (compound 44) could bind to STAT3, and able to interact with Ile659, and the hydrophilic group piperidine formed intermolecular forces with Ser636, Arg609, and Pro639. The nitrofuran of TGFβ1-IN-3 could interact with Lys658.
In Vivo: TGFβ1-IN-3 (compound 44; 30-60 mg/kg; p.o; once daily; for 22 days) improves mouse lung function and slowsthe progression of IPF. TGFβ1-IN-3 could reverse the pulmonary fibrosis in treatment model.
Pharmacokinetic parameters of TGFβ1-IN-3 (compound 44) in rats.
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