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Syk-IN-6
MCE 国际站：Syk-IN-6
产品活性：Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂，控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性，与造血恶性肿瘤相关，包括急性髓系白血病(AML)
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling | MAPK/ERK Pathway
In Vitro: Syk-IN-6 (WC36) specifically and potently suppresses oncogenic activities of Syk in AML cell lines and patient-derived AML cells.
Syk-IN-6 (5 μM; 16 h) inhibits FcγRI-specific antibody (IgG2)-stimulated phosphorylation of Syk, STAT3/STAT5 and ERK1/2 in naive MV4-11 cells rather not entospletinib-resistant/Syk-deficient MV4-11 cells.
Syk-IN-6 (0.01 μM-100 μM; 16 h) inhibits the proliferation of MV4-11 cells, HL-60 and patient-derived AML cells by SykcSH2 dose-dependently.
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via SYK-dependent and -independent Paths。 该研究发现 TREM2 功能部分缺失的 AD 小鼠动物模型中，腹腔注射与 CLEC7A 特异性结合的单克隆抗体可挽救对 Ab 斑块反应有缺陷的小胶质细胞的活化，并发现 CLEC7A 和 SYK 在 AD 的小胶质细胞中高度表达，或为寻求有效地治疗早期 AD 的新途径提供了新的视角。 图 7：来源 Cell 8. Science：白天进食，晚上禁食，可以燃烧更多卡路里 不适合的时间进食更容易导致人体的脂肪累积
静止状态时，Src家族的PTK如Fyn、Blk和Lyn通过酰基化与膜脂结合而附着于细胞膜内侧，因成簇和相互磷酸化而激活后，首先使结合于BCR的Iga／Igp分子胞内段上ITAM中的酪氨酸残基发生磷酸化，磷酸化的ITAM招募各种带有SH2结构域的蛋白质分子，首当其冲的是带有两个SH2结构域的Syk-PTK分子。Syk与T细胞中的ZAP-70一样，都属胞质中游离的Syk家族。Syk分子一旦被募集到ITAM附近，其SHl结构域即活性中心的酪氨酸残基可迅速从Src-PTK获得磷酸根(发生磷酸
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