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Tubulysin M (Synonyms: 微管蛋白抑制剂 M)
936691-46-2
Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
上海辅泽商贸有限公司
Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
25 mg
Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.
There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.
Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.
5β-Dihydrocortisol | Activator | 98.05% |
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5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。 |
GZD856 formic | Activator | 98.06% |
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GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。 |
Coenzyme Q0 | Inducer | |
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Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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β-Naphthoflavone | Inhibitor | 99.94% |
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β-Naphthoflavone 是芳香烃受体的非致癌激动剂,被用作诱导芳香烃受体转录活性的阳性对照。β-Naphthoflavone 可抑制过氧化氢诱导的细胞凋亡。 |
PCC0208017 | Inducer | 98.03% |
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PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。 |
(Rac)-Hesperetin | Activator | 98.20% |
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(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。 |
Genistein 8-c-glucoside | Inducer | 99.72% |
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Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是一种葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Hypocrellin B | Inducer | 98.12% |
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Hypocrellin B 是从真菌Hypocrella bambusae 和Shiraia bambusicola 中分离得到的一种色素,是一个凋亡诱导剂。Hypocrellin B 是一种光敏剂,可用于癌症光动力研究。Hypocrellin B 还拥有抗菌和抗利什曼活性。 |
Alsterpaullone | Activator | 98.38% |
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Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Gymnemic acid I | Inhibitor | |
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Gymnemic acid I 是存在 Gymnema sylvestre 中的一种具有活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 能减少细胞在高糖应激下凋亡。 |
(E)-Methyl 4-coumarate | Inducer | 99.83% |
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(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa) 或 noni (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。 |
Hexylresorcinol | Activator | 98.29% |
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Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然化合物,具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。Hexylresorcinol 可诱导鳞癌细胞凋亡 (apoptosis)。Hexylresorcinol 是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。Hexylresorcinol 具有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。 |
Desacetylcinobufotalin | Activator | 99.27% |
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去乙酰华蟾毒它灵(Desacetylcinobufotalin)是凋亡诱导剂,天然化合物。 |
Bomedemstat hydrochloride | Inducer | 99.55% |
---|---|---|
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (L D1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
Apostatin-1 | Inhibitor | 99.24% |
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Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。 |
Disitertide | Inducer | |
---|---|---|
Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
---|
RKI-1447 dihydrochloride | Inducer | 98.04% |
---|---|---|
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Diclofenac potassium | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。 |
MitoTam bromide, hydrobromide | Activator | |
---|---|---|
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。 |
AS-99 free base | Inducer | |
---|---|---|
AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。 |
Tandutinib hydrochloride | Activator | 99.78% |
---|---|---|
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。 |
Ivaltinostat formic | Inducer | 99.36% |
---|---|---|
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。 |
Delphinidin 3-glucoside chloride | Inducer | 99.83% |
---|---|---|
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在欧洲越橘提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR,IC50 为 2.37 µM。 |
Paeoniflorigenone | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Paeoniflorigenone 是从牡丹皮中提取的一种有效成分,具有选择性诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和抗增殖作用。 |
4-Methyldaphnetin | Activator | 99.43% |
---|---|---|
4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。 |
Cucurbitacin IIb | Inducer | ≥99.0% |
---|---|---|
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。 |
Triparanol | Inducer | 99.52% |
---|---|---|
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。 |
alpha-Bisabolol | Activator | |
---|---|---|
alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。 |
Tetramethylcurcumin | Inducer | 99.91% |
---|---|---|
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。 |
Gypenoside LI | Activator | 98.29% |
---|---|---|
Gypenoside LI 是一种绞股蓝赶单体,具有抗肿瘤活性。Gypenoside LI 诱导癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和迁移。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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RKI-1447 dihydrochloride | Inducer | 98.04% |
---|---|---|
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Diclofenac potassium | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。 |
MitoTam bromide, hydrobromide | Activator | |
---|---|---|
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。 |
AS-99 free base | Inducer | |
---|---|---|
AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。 |
Tandutinib hydrochloride | Activator | 99.78% |
---|---|---|
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。 |
Ivaltinostat formic | Inducer | 99.36% |
---|---|---|
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。 |
Delphinidin 3-glucoside chloride | Inducer | 99.83% |
---|---|---|
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在欧洲越橘提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR,IC50 为 2.37 µM。 |
Paeoniflorigenone | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Paeoniflorigenone 是从牡丹皮中提取的一种有效成分,具有选择性诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和抗增殖作用。 |
4-Methyldaphnetin | Activator | 99.43% |
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4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。 |
Cucurbitacin IIb | Inducer | ≥99.0% |
---|---|---|
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。 |
Triparanol | Inducer | 99.52% |
---|---|---|
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。 |
alpha-Bisabolol | Activator | |
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alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。 |
Tetramethylcurcumin | Inducer | 99.91% |
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Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。 |
Gypenoside LI | Activator | 98.29% |
---|---|---|
Gypenoside LI 是一种绞股蓝赶单体,具有抗肿瘤活性。Gypenoside LI 诱导癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和迁移。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Bafilomycin C1 | Inducer | ≥99.0% |
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Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。 |
Brentuximab vedotin | Inducer | |
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Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞,其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。 |
Apoptolidin | Inducer | |
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Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。 |
Ganoderic acid DM | Inducer | 99.65% |
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Ganoderic acid DM 是可从 Ganoderma lucidum 分离得到的一个天然三萜,可诱导人乳腺癌细胞的 DNA 损伤、G1 细胞周期阻滞和凋亡。Ganoderic acid DM 还是破骨形成的特异性抑制剂。 |
Valepotriate | Activator | 99.93% |
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Valepotriate, 从 Valeriana jatamansi 分离而来,具有抗癫痫和抗癌活性。 |
7,8-Dihydroneopterin | Activator | |
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7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡 (apoptosis)。可用于神经退行性疾病的研究。 |
RWJ-56110 dihydrochloride | Activator | 99.54% |
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RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Destruxin B | Inducer | 99.35% |
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Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。 |
Odoroside A | Inducer | 98.75% |
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Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。 |
Polyporenic acid C | Activator | ≥99.0% |
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Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。 |
C8-Ceramide | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。 |
Batabulin sodium | Activator | 99.79% |
---|---|---|
Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。 |
Taurolidine | Inducer | |
---|---|---|
Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。 |
Conophylline | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。 |
Ankaflavin | Inducer | |
---|---|---|
Ankaflavin 是从 Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是一种具有口服活性的 PPARγ 的激动剂。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。Ankaflavin 具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂的作用。 |
Isosilybin B | Activator | 99.32% |
---|---|---|
Isosilybin B,一种从 silymarin 中分离的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,抑制癌细胞增殖,诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。 |
Soyasapogenol A | Inhibitor | 99.06% |
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Soyasapogenol A 一种三萜化合物,从 Abrus cantoniensis 的根中分离出来。Soyasapogenol A 直接阻止肝细胞凋亡,其次抑制血浆 TNF-α 的升高,从而在刀豆球蛋白 A 诱导的肝炎模型中预防肝损伤。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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9-Methoxycamptothecin | Inducer | 99.41% |
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9-Methoxycamptothecin (MCPT),是从Nothapodytes foetida 中分离得到的,通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。 |
(±)-Evodiamine | Inducer | 99.97% |
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(±)-Evodiamine,一种天然生物碱,是 Top1 的抑制剂。(±)-Evodiamine 具有抗炎、抗肥胖和抗肿瘤作用。(±)-Evodiamine 可通过诱导细胞凋亡抑制多种肿瘤细胞的增殖。 |
Salvigenin | Inhibitor | 99.79% |
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Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。Salvigenin 抑制H2O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis。 |
Pimpinellin | Activator | 99.27% |
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Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肿瘤细胞的生长。 |
CDDO-2P-Im | Inducer | 98.16% |
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CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。 |
Benralizumab | Inducer | ≥99.0% |
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Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘。 |
Angiotensin II human TFA | Inducer | 99.49% |
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Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。 |
Terrestrosin D | Activator | 98.83% |
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Terrestrosin D 是从 Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。Terrestrosin D 具有抗血管生成的活性。 |
Polyphyllin G | Inducer | |
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Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。 |
L-Glutamic acid-d5 | Inducer | ≥99.0% |
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L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。 |
HXR9 hydrochloride | 99.50% | |
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HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
α-Solanine | Activator | ≥98.0% |
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α-solanine 是马铃薯中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。 |
Lometrexol | Inducer | |
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Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
Tributyrin | Inducer | ≥98.0% |
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Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前药。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。 |
Concanavalin A | Inducer | |
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Concanavalin A 是一种 Ca2+/Mn2+ 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合植物凝集素。Concanavalin A 可诱导程序性细胞死亡。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Suramin | Activator | |
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Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。 |
Betamethasone hydrochloride | Activator | |
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Betamethasone hydrochloride 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone hydrochloride 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。 |
Citric acid trisodium | Inducer | |
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Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。 |
trans-Chalcone | Activator | 98.07% |
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trans-Chalcone 是从Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的,是类黄酮前体的双酚核心结构。trans-Chalcone 是有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (α-amylase) 抑制剂。trans-Chalcone 引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。trans-Chalcone 具有抗真菌和抗癌活性。 |
Oncrasin-1 | Activator | 98.28% |
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Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。 |
Methyl protodioscin | Inducer | ≥98.0% |
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甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。 |
Forodesine | Activator | |
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Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 |
AZD1208 hydrochloride | Activator | |
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AZD1208 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。 |
LYN-1604 hydrochloride | Activator | |
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LYN-1604 hydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 |
CID5721353 | Activator | ≥98.0% |
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CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki 值为 147 μM。 |
(E/Z)-Eltrombopag 13C4 | Inducer | |
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(E/Z)-Eltrombopag 13C4 ((E/Z)-SB-497115 13C4) 是 E-Eltrombopag 与 Z-Eltrombopag 异构体的混合物,带有 13C 标记。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于治疗血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金葡菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌胞凋亡 (apoptosis)。 |
S65487 hydrochloride | Inducer | 99.67% |
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S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,是 S55746 的前药。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
(Rac)-Idroxioleic acid | Inducer | ≥98.0% |
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(Rac)-Idroxioleic acid (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。(Rac)-Idroxioleic acid 具有抗肿瘤作用。 |
AZD5582 dihydrochloride | Inducer | 98.67% |
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AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Nampt-IN-3 | Activator | 99.27% |
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Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。 |
Alteminostat | Inducer | 98.66% |
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Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。 |
Nevanimibe | Activator | |
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Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。 |
Tubulysin M | Activator | |
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Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
Ibuprofen sodium | Inducer | 99.89% |
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Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎试剂和一氮 (NO) 供体。Ibuprofen sodium 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。 |
SEL24-B489 | Inducer | 98.58% |
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SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。 |
Prexasertib Mesylate Hydrate | Activator | |
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Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。 |
NSC-87877 disodium | Activator | |
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NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。 |
JAK2/FLT3-IN-1 TFA | Inducer | 98.94% |
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JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。 |
PD-1/PD-L1-IN-10 | Activator | 99.29% |
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PD-1/PD-L1-IN-10 (compound B2) 是具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 of 2.7 nM),具有抗肿瘤活性。 |
Vildagliptin dihydrate | Inhibitor | |
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Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 |
EGFR-IN-11 | Activator | 99.81% |
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EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。 |
(-)-Irofulven | Inducer | 98.86% |
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(-)-Irofulven (MGI 114) 是一种 Illudin S 类似物,是一种 DNA 烷化剂。(-)-Irofulven 抑制 DNA 复制,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗肿瘤活性。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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ζ-Stat trisodium | Activator | |
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ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。 |
VTP50469 fumarate | Inducer | 98.84% |
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VTP50469 fumarate 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。 |
Ivaltinostat | Inducer | |
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Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。 |
AKT-IN-3 | ||
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AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。 |
Vorinostat-d5 | Inducer | ≥99.0% |
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Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。 |
Dehydrotrametenolic acid | Inducer | 99.87% |
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Dehydrotrametenolic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 的菌核中分离的甾醇。Dehydrotrametenolic acid 通过 caspase-3 途径诱导细胞凋亡。Dehydrotrametenolic acid 具有抗肿瘤活性,抗炎,抗糖尿病作用。 |
GGTI-2154 hydrochloride | Inhibitor | 98.13% |
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GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
Euscaphic acid | Inducer | 98.34% |
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Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Umbelliferone-d5 | Inducer | |
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Umbelliferone-d5 (7-Hydroxycoumarin-d5) 是 Umbelliferone 的氘代物。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。 |
Jolkinolide B | Activator | 99.71% |
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Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Cycleanine | Inducer | 99.80% |
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Cycleanine 是一种高效的血管选择性 Ca- 拮抗剂。Cycleanine 具有缓解疼痛、肌肉松弛和抗炎作用。Cycleanine 具有通过凋亡通路发挥抗卵巢癌作用的潜力。 |
Melatonin-d4 | Modulator | |
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Melatonin D4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。 |
Diclofenac-d4 sodium | Inducer | |
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Diclofenac-d4 sodium 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Gemcitabine elaidate hydrochloride | Inducer | |
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Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。 |
Beta-Zearalanol | Activator | 99.83% |
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Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。 |
Musk ketone | Inhibitor | 99.21% |
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Musk ketone (MK) 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用,通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。 |
Sunitinib-d10 | Inducer | 99.89% |
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Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 |
FL118 | Inducer | |
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FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。 |
Pomolic acid | Inducer | 98.14% |
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Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。 |
4-Bromo A23187 | Activator | ≥99.0% |
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4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。 |
Sterigmatocystine | Inducer | 99.39% |
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Sterigmatocystine 是黄 素的前体,是由 Aspergillus versicolor 产生的一种霉菌素。 Sterigmatocystine 是 G1 期和 DNA 合成的抑制剂,用于抑制 p21 活性。Sterigmatocystine 对动物发育具有致畸和致癌作用。 |
Aminopurvalanol A | 98.00% | |
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Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。 |
PTD-p65-P1 Peptide TFA | Inducer | |
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PTD-p65-P1 Peptide TFA 是一种有效的选择性核转录因子 NF-κB 抑制剂,来源于 NF-κB 氨基酸残基 271-282 的 p65 亚单位,可选择性抑制各种炎症刺激诱导的 NF-κB 激活,下调 NF-κB 介导的基因表达,并上调细胞凋亡(apoptosis)。 |
Cytarabine-d2 | Inducer | ≥98.0% |
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Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。 |
Ginsenoside F2 | Inducer | 99.95% |
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Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。 |
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone | Inducer | |
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7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物,是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。 |
Eriocalyxin B | Activator | ≥98.0% |
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Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎作用。Eriocalyxin B 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Deoxypodophyllotoxin | Activator | 99.86% |
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Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。 |
Cusatuzumab | Inducer | |
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Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。 |
Doxorubicin | Inducer | |
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Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I),IC50 为 0.8 μM。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Ardisiacrispin B | Activator | ≥99.0% |
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Ardisiacrispin B在多因素耐药癌细胞中显示细胞毒性作用,通过铁中毒和凋亡细胞死亡。 |
Neoxanthin | Inducer | ≥99.0% |
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Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。 |
Polyphyllin II | Inducer | 99.05% |
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Polyphyllin II 是重楼中最重要的皂苷之一,对多种癌细胞有毒害作用。Polyphyllin II 通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。 |
β-Amyloid (1-40) (rat) | Inducer | |
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β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。 |
Bisindolylmaleimide VIII acetate | Activator | 99.70% |
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Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。 |
(E)-[6]-Dehydroparadol | Activator | |
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(E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol (HY-14616) 的氧化代谢产物,是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。 |
Nitroaspirin | Inducer | |
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Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。 |
Methotrexate-d3 | Inducer | ≥99.0% |
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Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
Cl-amidine | Activator | |
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Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。 |
Siomycin A | Activator | |
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Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。 |
4-Hydroxybenzyl alcohol | Inducer | 99.34% |
---|---|---|
4-Hydroxybenzyl alcohol是广泛分布于各种植物中的酚类化合物。 具有抗炎,抗氧化,抗伤害感受活性。 神经保护作用。 抑制肿瘤血管生成和生长。 |
AZT triphosphate | Inducer | |
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AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。 |
n-Butyl-β-D-fructofuranoside | Inducer | |
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n-Butyl-β-D-fructofuranoside 可以从 kangaisan 中分离出来。n-Butyl-β-D-fructofuranoside 通过线粒体途径诱导细胞凋亡。n-Butyl-β-D-fructofuranoside 可用于癌症研究。 |
(Z)-SU5614 | Inducer | 98.43% |
---|---|---|
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。 |
Echitamine chloride | Activator | ≥98.0% |
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Echitamine chloride 是存在于 Alstonia 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis)。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase),IC50 为 10.92 µM。 |
Deoxynyboquinone | Inducer | |
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Deoxynyboquinone 是 NQO1 的底物,是有效的抗癌剂。Deoxynyboquinone 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxynyboquinone 通过氧化应激和活性氧 (ROS) 的形成杀死癌细胞。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Cabozantinib-d6 | Inducer | 98.04% |
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Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。 |
Targaprimir-96 | Activator | |
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Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。 |
Phellamurin | Activator | |
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Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。 |
Methyl pyropheophorbide-a | Activator | 98.17% |
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Methyl pyropheophorbide-a (Pyropheophorbide-a methyl ester),叶绿素 a 的衍生物,是一种有效的光敏剂,可用于癌症的光动力疗法 (PDT)。Methyl pyropheophorbide-a 具有光动力学活性,可以诱导细胞凋亡并抑制肿瘤的生长。 |
Tamoxifen-d5 | Inducer | |
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Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。 |
HLI373 dihydrochloride | Activator | |
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HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。 |
Tetrahydroxyquinone monohydrate | Activator | |
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Tetrahydroxyquinone monohydrate (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone monohydrate),一种抗白内障剂,是一种具有氧化还原活性的 醌。Tetrahydroxyquinone monohydrate 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS) 形成。 |
Kumatakenin | Activator | ≥98.0% |
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Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用 |
Pentagamavunon-1 | Activator | 99.80% |
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Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。 |
Chelerythrine | Inducer | |
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Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Vincristine-d3-ester sulfate | Inducer | |
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Vincristine-d3-ester (Leurocristine-d3-ester) sulfate 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。 |
(1S,2S)-Bortezomib | Activator | |
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(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。 |
(S)-(−)-Perillyl alcohol | Activator | ≥98.0% |
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(S)-(−)-Perillyl alcohol 是薰衣草中的单萜类物质,抑制 Ras 的法尼基化,上调 6-磷酸甘露糖受体,诱导凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。 |
(E)-Flavokawain A | Activator | 99.29% |
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(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。 |
8-Prenylnaringenin | Activator | 99.30% |
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8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。 |
ar-Turmerone | Inducer | 98.19% |
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ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究。 |
Pinosylvin | Activator | 99.66% |
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Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。 |
(S)-Thalidomide | Inducer | |
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(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。 |
Prodigiosin hydrochloride | Inducer | 98.00% |
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Prodigiosin (Prodigiosine) hydrochloride,一种天然的红色素,是一种具有生物活性的次生代谢产物。Prodigiosin hydrochloride 是一种有效的促凋亡剂,可抑制 Wnt/β-catenin 通路。Prodigiosin hydrochloride 具有抗菌,抗真菌,抗原生动物,抗疟疾,免疫抑制和抗癌特性。 |
Olanzapine-d3 | Inducer | 99.09% |
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Olanzapine-d3 (LY170053-d3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾 腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。 |
Fusicoccin | Inducer | |
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Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。 |
Isosilybin A | Activator | ≥99.0% |
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Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。 |
Lucidenic acid B | Activator | |
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Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。 |
Antagonist G | Activator | 99.96% |
---|---|---|
Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。 |
Tubuloside B | Inhibitor | 98.57% |
---|---|---|
Tubuloside B 是可从 Cistanche salsa 茎中分离出的天然产物,可抑制TNFα 诱导的细胞凋亡。Tubuloside B 还具有抗氧化活性。 |
Beta-Sitosterol (purity>75%) | Activator | |
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Beta-Sitosterol (purity>75%) 主要包括 75% β-谷甾醇和 10% 菜油甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>75%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Prosapogenin A | Inducer | 99.55% |
---|---|---|
Prosapogenin A 是藜芦中的天然产物,通过抑制 STAT3 信号通路和糖酵解,在体外诱导人癌细胞凋亡。 |
Millepachine | Activator | 99.65% |
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Millepachine 是来自中草药 Millettia pachycarpa Benth 的生物活性天然查尔酮,在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗肿瘤作用。 |
3,6-Dihydroxyflavone | 99.45% | |
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3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。 |
Hederacolchiside A1 | Inducer | 99.69% |
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Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。 |
Droloxifene | Activator | 99.68% |
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Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。 |
Citreoviridin | Activator | 99.65% |
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Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+/K+ ATPase,而在微粒体中,刺激 Na+/K+-ATPase 和 Mg2+-ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis)。 |
Cyasterone | Activator | 98.70% |
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Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。 |
Calphostin C | ≥99.0% | |
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Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍,其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。 |
Dibromoacetic acid | Activator | 99.59% |
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Dibromoacetic acid 是一种卤乙酸,常作为消毒副产品存在于饮用水中的,可引起许多不良反应,包括免疫毒性和诱导凋亡 (apoptosis) 等。 |
Thiocolchicine | Activator | 99.77% |
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Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。 |
(Rac)-CCT 250863 | Inducer | |
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(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。 |
Sodium diatrizoate | Inducer | ≥98.0% |
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Sodium diatrizoate (Diatrizoic acid sodium salt) 是一种碘化造影剂,具有对气道进行放射照相成像的潜力。Sodium diatrizoate 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激,并激活细胞凋亡。 |
Physalin F | Activator | ≥98.0% |
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Physalin F 是一种具有强烈抗炎和免疫调节作用的分泌型甾体。Physalin F 诱导人外周血单个核细胞凋亡,降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒 (HTLV-1) 感染后的自发增殖和细胞因子的产生。 |
Diazepinomicin | Activator | 98.04% |
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Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。 |
Antineoplaston A10 | Activator | 98.54% |
---|---|---|
Antineoplaston A10 天然存在于人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。 |
Sophocarpine monohydrate | Activator | 99.15% |
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Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。 |
Salicylic acid-d6 | Inducer | 99.83% |
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Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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CSRM617 hydrochloride | Inducer | ≥99.0% |
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CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。 |
Flavokawain B | Activator | 99.90% |
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Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。 |
Oxysophoridine | Inhibitor | 99.66% |
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Oxysophoridine (Sophoridine N-oxide) 是从 Sophora alopecuroides Linn 中提取的具有生物活性生物碱。Oxysophoridine (Sophoridine N-oxide) 具有抗发炎,抗氧化应激和抗凋亡的作用。 |
Tezacitabine | Inducer | 99.34% |
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Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。 |
Tetrahydroxyquinone | Activator | |
---|---|---|
Tetrahydroxyquinone (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone),一种抗白内障剂,是一种具有氧化还原活性的 醌。Tetrahydroxyquinone 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS) 形成。 |
Zoledronic Acid | Inducer | |
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Zoledronic Acid (Zoledronate) 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 也有抗癌作用。 |
Taltobulin trifluoroacetate | Activator | 99.96% |
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Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。 |
BAY 61-3606 | Activator | 98.21% |
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BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。 |
Palmatine hydroxide | Modulator | 99.64% |
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Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。 |
Zonisamide sodium | Inhibitor | |
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Zonisamide (AD 810) sodium 是一种口服有效的碳 酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide sodium 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide sodium 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide sodium 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。 |
Pitavastatin | Inducer | |
---|---|---|
Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。 |
Pheniramine maleate | Inducer | 99.84% |
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Pheniramine (Prophenpyridamine; Tripoton) maleate 是第一代组胺 H1 受体拮抗剂,作用于中枢神经系统 (CNS) ,产生镇静、助眠的作用。Pheniramine maleate 也是安全、有效的局部麻醉剂,并有止痒作用。 |
Vandetanib hydrochloride | Activator | |
---|---|---|
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。 |
Nafamostat | Activator | |
---|---|---|
Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。 |
Daunorubicin | Inducer | |
---|---|---|
Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。 |
Nafamostat hydrochloride | Activator | |
---|---|---|
Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Metoprolol tartrate | Inhibitor | |
---|---|---|
Metoprolol tartrate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾 腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol tartrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。 |
Sanguinarine | Inducer | |
---|---|---|
Sanguinarine (Sanguinarin) 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。 |
Diatrizoic acid | Inducer | 99.86% |
---|---|---|
Diatrizoic acid (Diatrizoate) 是一种碘化造影剂,具有对气道进行放射照相成像的潜力。Diatrizoic acid 通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激,并激活细胞凋亡。 |
4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 | Inducer | |
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4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前药 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。 |
LY294002 hydrochloride | Inducer | |
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LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。 |
Afatinib oxalate | Inducer | |
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Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。 |
Minocycline | Modulator | |
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Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。 |
Capmatinib dihydrochloride | Inducer | |
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Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
Quisinostat dihydrochloride | Activator | |
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Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。 |
Niraparib tosylate hydrate | Inducer | |
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Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
Rosiglitazone potassium | Inducer | |
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Rosiglitazone (BRL 49653) potassium 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone potassium 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone potassium 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。 |
Rosiglitazone hydrochloride | Inducer | |
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Rosiglitazone (BRL 49653) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone hydrochloride 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。 |
Alisertib sodium | Activator | |
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Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 |
Bleomycin A5 hydrochloride | Activator | |
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Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic)。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Capmatinib dihydrochloride hydrate | Inducer | |
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Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
Prexasertib mesylate | Inducer | |
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Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。 |
Panobinostat lactate | Inducer | |
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Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。 |
Gefitinib dihydrochloride | Inducer | |
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Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。 |
Dasatinib monohydrate | Activator | |
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Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
Bomedemstat ditosylate | Inducer | |
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Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (L D1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
Cabozantinib hydrochloride | Inducer | |
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Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Volasertib trihydrochloride | Inducer | |
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Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。 |
Acyclovir sodium | Inducer | |
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Acyclovir (Aciclovir) sodium 是一种有效的口服抗病毒药物。Acyclovir sodium 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir sodium 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis)。Acyclovir sodium 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。 |
S65487 sulfate | Inducer | 98.08% |
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S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,是 S55746 的前药。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
Duocarmycin A | Activator | |
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Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。 |
Topotecan hydrochloride hydrate | Inducer | |
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Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。 |
Fludarabine triphosphate | Inducer | |
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Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物,是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂,其 IC50 为 2.3 μM,Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Thioridazine | Inducer | |
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Thioridazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。 |
D-Cl-amidine | Inducer | |
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D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。 |
Custirsen | ||
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Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。 |
CHMFL-ABL/KIT-155 | Inducer | |
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CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。 |
Niacin hydrochloride | Inducer | |
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Niacin (Vitamin B3; Nicotinic acid) hydrochloride 是一种具有口服活性的 B3 维生素 (B3 vitamin),是人类必需的营养物质。Niacin hydrochloride 在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡 (apoptosis) 中起关键作用,也可用于心血管疾病的研究。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Azathioprine sodium | Inducer | |
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Azathioprine (BW 57-322) sodium 是一种具有口服活性的免疫抑制剂 (immunosuppressive agent)。硫唑嘌呤在体内可以转化为活性代谢物 6-巯基嘌呤( 6-MP ),具有骨髓抑制作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Anticancer agent 81 | Inducer | |
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Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联药物 (ADC) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。 |
Abacavir hydrochloride | Inducer | |
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Abacavir hydrochloride 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir hydrochloride 可抑制 HIV 的复制。Abacavir hydrochloride 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir hydrochloride 可透过血脑屏障,抑制端粒酶 (telomerase) 活性。 |
Metronidazole hydrochloride | Inducer | |
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Metronidazole hydrochloride (SC 326421) 是一种具有口服活性的硝基咪唑类抗生素,能用于研究厌氧微生物的感染。Metronidazole hydrochloride 能够穿过血脑屏障,长期使用会导致炎症和骨骼肌收缩。 |
JAK2/FLT3-IN-1 | Inducer | |
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JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。 |
Ro 41-5253 | Inducer | |
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Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
Tubulysin D | Activator | |
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Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。 |
CCT128930 hydrochloride | Inducer | 98.32% |
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CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。 |
Tubulysin F | Activator | |
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Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA | Inducer | |
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β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异烯化的抗体结合形成抗体-药物偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前药可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。 |
Tubulysin G | Activator | |
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Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
Imipramine | Inducer | |
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Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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C6 Ceramide | Inducer | |
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C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。 |
Calcimycin hemicalcium salt | Activator | |
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Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Theophylline sodium glycinate | Inducer | |
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Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
PARP/PI3K-IN-1 | Activator | |
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PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。 |
Antitumor agent-62 | Inducer | |
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Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。 |
Anticancer agent 53 | Inducer | |
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Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。 |
Oblimersen | Inducer | |
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Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA 的BCL-2 抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。 |
Benidipine | Inhibitor | |
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Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。 |
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 | Inducer | |
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HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。 |
SIAIS164018 | Inducer | |
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SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂,由布格替尼 (Brigatinib; HY-12857) 设计,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib 更好的特性。 |
Aspirin lithium | Inducer | |
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Aspirin (Acetylsalicylic Acid) lithium 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin lithium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin lithium 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin lithium 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。 |
Imifoplatin | Activator | |
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Imifoplatin (PT-112) 是一种铂类药物,属于磷铂家族。Imifoplatin 具有抗肿瘤活性。 |
Dacarbazine citrate | Inducer | |
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Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。 |
Hematoporphyrin monomethyl ether | Activator | |
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Hematoporphyrin monomethyl ether 是第二代卟啉类光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和治疗,包括肺癌、膀胱癌,脑胶质瘤与焰色痣。 |
Daunorubicin citrate 柠檬酸柔红霉素; 柠檬酸红保霉素; 柠檬酸红比霉素; 柠檬酸红卫霉素; 柠檬酸柔毛霉素; 柠檬酸正定霉素; 柠檬酸道诺霉素 |
Inducer | |
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Daunorubicin (Daunomycin) citrate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin citrate 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin citrate 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin citrate 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin citrate 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。 |
Clobenpropit dihydrobromide | Activator | |
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Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。 |
Estramustine phosphate | Inducer | |
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Estramustine phosphate,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Abacavir monosulfate | Inducer | |
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Abacavir monosulfate 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase)抑制剂。 Abacavir monosulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir monosulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir monosulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase)活性。 |
Cyproheptadine | Inducer | |
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Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。 |
Apogossypolone | Inducer | |
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Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 family proteins 抑制剂,对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XL 的 Ki 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。 |
Pitavastatin sodium | Inducer | |
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Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin sodium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin sodium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。 |
VDR agonist 1 | Activator | |
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VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。 |
Samuraciclib | Inducer | |
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Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。 |
OTS514 hydrochloride | Activator | |
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OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。 |
CPTH2 hydrochloride | Inducer | |
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CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。 |
Zoledronic acid disodium tetrahydrate | Inducer | |
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Zoledronic Acid (Zoledronate) disodium tetrahydrate 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 也有抗癌作用。 |
BRD4/CK2-IN-1 | Inducer | |
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BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。 |
Laquinimod sodium | Inhibitor | |
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Laquinimod (ABR-215062) sodium 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod sodium 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod sodium 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。 |
MI-1061 TFA | Activator | |
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MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
FLT3/TrKA-IN-1 | Inducer | |
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FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。 |
Methotrexate monohydrate | Inhibitor | |
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Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
Tasisulam sodium | Activator | |
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Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。 |
PF-543 hydrochloride | Activator | |
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PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Fosinopril | Inhibitor | |
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Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物,IC50 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,其Ki 值为 1.675 μM。 |
Tubulysin C | Activator | |
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Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
dMCL1-2 | ||
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dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的,高效、选择性的 MCL1 (Bcl-2家族成员) 降解剂,结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。 |
Fludarabine triphosphate trisodium | Inducer | |
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Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物,是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂,其 IC50 为 2.3 μM,Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Cl-amidine TFA | Activator | |
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Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。 |
Tubulysin A | Activator | |
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Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。 |
Purinostat mesylate | Inducer | |
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Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。 |
Tubulysin I | Activator | |
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Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
Darinaparsin | Inducer | |
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Darinaparsin (ZIO-101) 是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。 |
Ascochlorin | Activator | |
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Ascochlorin (Ilicicolin D),异烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。 |
Mcl-1 inhibitor 6 | Inducer | |
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Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Tubulysin E | Activator | |
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Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
Ketorolac hemicalcium | Inducer | |
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Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。 |
Nirogacestat dihydrobromide | Activator | |
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Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。 |
Theophylline monohydrate | Inducer | |
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Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
Etoposide phosphate disodium | Activator | |
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Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
Novobiocin | Inducer | |
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Novobiocin (Albamycin) 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力. Novobiocin 具有抗正痘活性[ 4]。 |
Tubulysin H | Activator | |
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Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。 |
Amantadine sulfate | Inducer | |
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Amantadine (1-Adamantanamine) sulfate 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine sulfate 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用,对冠状病毒离子通道也有抑制作用。Amantadine sulfate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine sulfate 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
MA242 free base | Inducer | |
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MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。 |
KRAS G12D inhibitor 14 | Inducer | |
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KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。 |
CMLD010509 | Activator | |
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CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。 |
Meclizine dihydrochloride monohydrate | Modulator | |
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Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。 |
TL02-59 dihydrochloride | Activator | |
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TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 |
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