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Isoalantolactone (Synonyms: 异土木香内酯; (+)-Isoalantolactone; Isohelenin)
470-17-7
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
上海辅泽商贸有限公司
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
10 mg
Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.
There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.
Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.
Toremifene citrate | Activator | 99.82% |
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Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。 |
Oxcarbazepine | Activator | 98.84% |
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Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。 |
Etoposide phosphate | Activator | 98.40% |
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Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
Pelcitoclax | Inducer | |
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Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂,具有抗肿瘤和促凋亡作用。 |
Tandutinib | Activator | 99.48% |
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Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。 |
(Rac)-Indoximod | Activator | |
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(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。 |
Farudodstat | Inducer | 99.70% |
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Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis),并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。 |
Capsaicinoid | Inducer | 99.46% |
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Capsaicinoid 是辣椒素和二氢辣椒素的混合物,是一种辣椒素受体 (TRPV1) 激动剂。 |
(-)-Alkannin | Activator | 99.58% |
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(-)-Alkannin,在 alkanna tinctoria 中发现,用作食品着色剂。(-)-Alkannin 具有抗癌活性,抑制细胞周期,诱导细胞凋亡。(-)-Alkannin 在 Rho 激酶途径中改善肝脏炎症。 |
Tyrphostin AG 879 | Activator | 99.85% |
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Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。 |
PKCβ inhibitor 1 | Activator | 98.21% |
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PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Prinomastat hydrochloride | Activator | ≥98.0% |
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Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。 |
Pectolinarin | Activator | 99.89% |
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Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt | Activator | ≥98.0% |
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Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 可诱导肝细胞凋亡。 |
Hematoporphyrin | Activator | ≥98.0% |
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Hematoporphyrin (Hematoporphyrin IX) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。 |
Pyrogallol | Inducer | 99.98% |
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Pyrogallol 是一种多酚化合物,具有抗真菌和抗牛皮癣的特性。Pyrogallol 是一种还原剂,能够产生自由基,特别是超氧阴离子。 |
Phenoxodiol | Inducer | 99.76% |
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Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1。 |
Y-320 | Inducer | 99.39% |
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Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。 |
D-Pantothenic acid hemicalcium salt | Inducer | ≥99.0% |
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D-Pantothenic acid hemicalcium salt 是一种维生素, 能够减少苹果汁中的棒曲霉素。 |
Bromosporine | Inducer | 99.69% |
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Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
Sorafenib-d3 | Inducer | 99.57% |
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Sorafenib-d3 (Bay 43-9006-d3) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。 |
PROTAC FLT-3 degrader 1 | Inducer | 98.70% |
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PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。 |
L-Theanine | Modulator | 98.84% |
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L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、抗癌和抗氧化活性。L-Theanine 能透过血脑屏障,具有口服活性。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Taurodeoxycholic acid sodium hydrate | Activator | ≥98.0% |
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Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。 |
Mitoguazone | Activator | 99.38% |
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Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。 |
Cyclovirobuxine D | Activator | 99.36% |
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Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。 |
BiP inducer X | Inhibitor | 99.88% |
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BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP,轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。 |
Levistolide A | Inducer | 98.87% |
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Levistolide A 是一种从传统中药川芎中分离出来的天然化合物,用于研究癌症。 Levistolide A 可以通过 ROS 介导的内质网应激诱导凋亡。 |
AT7519 Hydrochloride | Activator | 99.29% |
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AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 |
Demethoxycurcumin | Activator | ≥99.0% |
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脱甲氧姜黄素(Demethoxycurcumin)是姜黄素的一种主要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性作用。 |
STF-118804 | Inducer | 99.05% |
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STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT高选择性抑制剂,对多个 B 细胞系活力的抑制作用的IC50 小于10nM。 |
Almorexant hydrochloride | Inducer | 99.94% |
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Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂,Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
MPI-0479605 | Activator | 99.13% |
---|---|---|
MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。 |
INCB-057643 | Activator | 98.21% |
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INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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STAT5-IN-2 | Inhibitor | 99.01% |
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STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。 |
Pladienolide B | Activator | ≥99.0% |
---|---|---|
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。 |
Swainsonine | Inducer | ≥98.0% |
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Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。 |
Isoliensinine | Inducer | 99.90% |
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Isoliensinine 是从 Nelumbo nucifera 种子胚中提取的双苄基异喹 生物碱,具有一种具有抗氧化、抗炎、抗癌活性活性。Isoliensinine 能诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡。 |
Talampanel | Inhibitor | 98.02% |
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Talampanel (LY300164) 是一种口服和选择型 AMPA 受体拮抗剂,具有抗癫痫活性。Talampanel (IVAX) 具有神经保护作用 (啮齿动物的中风模型中)。Talampanel 减弱 caspase-3 依赖性细胞凋亡。 |
Thienopyridone | Activator | 98.04% |
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Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。 |
Nitidine chloride | Activator | 99.61% |
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Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。 |
Malachite green oxalate | Inducer | ≥98.0% |
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Malachite green oxalate 是一种三苯基 烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα,p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 |
Lobetyolin | Inducer | 99.89% |
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Lobetyolin 是一种分离自 Codonopsis pilosula 的生物活性化合物。Lobetyolin 具有抗炎,抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性。Lobetyolin 还通过抑制 ASCT2 介导的谷氨酰胺代谢来诱导细胞凋亡。 |
Avermectin B1 | Inducer | |
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Avermectin B1 (Abamectin) 是阿维菌素 (avermectin) 的两个相似片段的混合物。Avermectin B1 是一种口服抗感染剂,可用于寄生虫、害虫、农牧业的研究。Avermectin B1 还可以诱导 ROS 的产生,并产生细胞毒性 (cytotoxicity)、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
Hexamethonium Bromide | Activator | ≥98.0% |
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Hexamethonium Bromide 是一种非选择性的神经节 碱受体 (nAChR) 拮抗剂,具有竞争性和非竞争性活性。Hexamethonium Bromide 具有降压作用。在自发性高血压动物模型中,Hexamethonium Bromide 能降低其交感神经活动和血压。 |
Sertaconazole nitrate | Inducer | 99.58% |
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Sertaconazole nitrate (FI7056) 是一种局部广谱的抗真菌剂,可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole nitrate 也是一种微管蛋白抑制剂,具有抗癌细胞增殖活性,诱导细胞的凋亡和自噬,还能抑制细胞的迁移,具有较好的抗癌活性。 |
Isoalantolactone | Inducer | 99.99% |
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Isoalantolactone 是一种烷化剂,用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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BMS-833923 | Activator | 98.21% |
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BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。 |
Targapremir-210 | Activator | 98.02% |
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Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd~200 nM)。 |
(S)-Crizotinib | Activator | 99.61% |
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(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。 |
TAS-117 hydrochloride | Activator | 98.96% |
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TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
Citicoline | Inducer | 99.51% |
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Citicoline (Cytidine diphosphate-choline) 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体。发挥神经保护作用。 |
Tauroursodeoxycholate dihydrate | Inhibitor | ≥98.0% |
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Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 |
Ro 90-7501 | Activator | |
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Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Nimustine hydrochloride | Activator | 99.90% |
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Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。 |
Brevilin A | Activator | 99.77% |
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Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。 |
S-Allyl-L-cysteine | Inducer | 98.64% |
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S-Allyl-L-cysteine 是一种在大蒜中发现的有机硫化物,拥有多种生物活性,包括神经营养活性,抗癌活性,抗炎活性等。 |
Betamethasone | Activator | 99.91% |
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Betamethasone 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。 |
Palomid 529 | Activator | 99.47% |
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Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。 |
Prexasertib dimesylate | Inducer | 98.28% |
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Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。 |
Milademetan tosylate hydrate | Inducer | 98.21% |
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Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。 |
Masitinib mesylate | Activator | 99.83% |
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 |
HDACs/mTOR Inhibitor 1 | Activator | 98.21% |
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HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。 |
Amarogentin | Activator | 98.96% |
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Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。 |
Traumatic Acid | Inducer | 99.85% |
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Traumatic Acid 是一种伤口愈合剂,也是细胞分裂素 (植物激素)。Traumatic Acid 能增强培养的人类皮肤成纤维细胞的胶原蛋白的生物合成。Traumatic Acid 可抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的存活率并增强细胞凋亡和氧化应激。Traumatic Acid 可用于癌症、血液循环系统疾病 (包括动脉高血压),以及与氧化应激和胶原蛋白生物合成障碍有关的皮肤病的研究。 |
Bruceine D | Activator | 99.53% |
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Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性,抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Flavokawain A | Activator | 99.93% |
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Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。 |
Xanthoangelol | Activator | 99.65% |
---|---|---|
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。 |
Medicarpin | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Medicarpin 是一种从紫花苜蓿中分离出的类黄酮。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡 (apoptosis) 并克服多药耐药性。 |
HJC0152 hydrochloride | Activator | 98.95% |
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HJC0152 hydrochloride 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂。 |
Etretinate | Activator | 98.04% |
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Etretinate (Ro 10-9359) 可用于银屑病的研究。 |
K145 hydrochloride | Activator | 99.34% |
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K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。 |
Tubeimoside I | Activator | 99.70% |
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土贝母苷甲(Tubeimoside I)是中药土贝母提取物,已被证明为人类各种癌症的一种有效的抗肿瘤剂。 |
SBE13 Hydrochloride | Activator | 98.76% |
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SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。 |
K-Ras(G12C) inhibitor 12 | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Cobimetinib hemifumarate | Inducer | ≥99.0% |
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Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。 |
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate | Activator | 99.36% |
---|---|---|
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。 |
Avicularin | Inducer | 99.48% |
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Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。 |
Notopterol | Inducer | 99.27% |
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Notopterol 是从 N. incisum 提取的香豆素。Notopterol 诱导细胞凋亡,具有解热,缓解疼痛和抗炎作用。Notopterol 有用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。 |
Omigapil maleate | Inhibitor | 99.43% |
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Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。 |
Paris saponin VII | Inducer | 99.13% |
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Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。 |
Tyrphostin AG1296 | Activator | 99.25% |
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Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。 |
beta-Mangostin | Activator | 99.74% |
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beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Cratoxylum arborescens 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。 |
18α-Glycyrrhetinic acid | Activator | ≥98.0% |
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18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。 |
Sinomenine | Inducer | 99.88% |
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Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿 受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Antimycin A3 | Inducer | ≥99.0% |
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Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。 |
Perindopril erbumine | Inducer | 99.98% |
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Perindopril erbumine (Perindopril tert-butylamine salt) 是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。 |
Griseofulvin | Activator | 98.89% |
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Griseofulvin(Gris-PEG; Grifulvin)是一抗真菌感染试剂。 |
Oxibendazole | Activator | 98.91% |
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Oxibendazole 是一种有效的苯并咪唑驱虫药,可抵抗线虫感染。Oxibendazole 可诱导细胞凋亡,并具有抗癌和抗炎活性。 |
Avobenzone | Activator | ≥98.0% |
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Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen) 激动剂的作用。 |
Kynurenic acid sodium | Inducer | 99.76% |
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Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 |
(6R)-FR054 | Inducer | ≥98.0% |
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(6R)-FR054 是 FR054 的一个低活性异构体。 |
T-1101 tosylate | Activator | 99.61% |
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T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。 |
Menin-MLL inhibitor MI-2 | Activator | 99.89% |
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Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。 |
Solasodine | Activator | 98.86% |
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Solasodine (Purapuridine) 是类固醇生物碱,存在于茄科植物中。Solasodine 具有神经保护,抗真菌,降压,抗癌,抗动脉粥样硬化,抗雄激素和抗炎活性。 |
KRAS inhibitor-9 | Activator | 99.98% |
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KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9 |
Chelidonine | Inducer | 99.91% |
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Chelidonine 是一种异喹 生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。 |
Bornyl acetate | Activator | |
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Bornyl acetate 是一种强效的芳香剂,是功效最强大的风味稀释因子之一。Bornyl acetate 具有抗肿瘤活性。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Onatasertib | Inducer | |
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Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
Licofelone | Activator | ≥99.0% |
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Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。 |
Formosanin C | Inducer | 99.28% |
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Formosanin C 是从 Paris formosana Hayata 中分离出来的薯蓣皂苷,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。Formosanin C 诱导细胞凋亡。 |
Amiloride hydrochloride dihydrate | Activator | 99.70% |
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Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
Phenazine methylsulfate | Activator | ≥98.0% |
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Phenazine methylsulfate is a free radical generator. Phenazine methylsulfate has been used as an electron transfer reactant in cell viability assays. Phenazine methylsulfate induces ssDNA break formation in the presence of the reducing agent NADPH. Phenazine methylsulfate induces oxidative DNA damage in an alkaline comet assay and apoptosis. |
Tetrahydropalmatine | Inducer | 99.16% |
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Tetrahydropalmatine 可用于缓解疼痛的研究。Tetrahydropalmatine 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作。 |
Meisoindigo | Activator | 98.08% |
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Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate | Activator | 99.89% |
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Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 |
MIR96-IN-1 | Activator | ≥98.0% |
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MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis)。MIR96-IN-1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。 |
Prodigiosin | Inducer | ≥99.0% |
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Prodigiosin (Prodigiosine),一种天然的红色素,是一种具有生物活性的次生代谢产物。Prodigiosin 是 Wnt/β-catenin 途径的有效抑制剂。Prodigiosin 具有抗菌,抗真菌,抗原生动物,抗疟疾,免疫抑制和抗癌特性。 |
PROTAC-O4I2 | Inducer | 98.00% |
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PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Zibotentan | Activator | 98.19% |
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Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Bendamustine | Activator | ≥98.0% |
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Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。 |
Morroniside | Inhibitor | 98.55% |
---|---|---|
Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。 |
Ingenol 3,20-dibenzoate | Inducer | 99.31% |
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Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。 |
Neriifolin | Inhibitor | 99.43% |
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Neriifolin 是一种穿透中枢神经系统的强心苷,是一种Na+, K+-ATPase 的抑制剂。Neriifolin 可靶向 beclin 1,抑制 LC3 相关吞噬体的形成,改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发展。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡。 |
Sincalide ammonium | Inducer | 99.90% |
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Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。 |
Grape seed extract | Activator | |
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Grape seed extract 是一种天然产物,具有抗炎和抗增殖作用。Grape seed extract 对脂肪代谢酶、胰脂肪酶和脂蛋白脂肪酶有抑制作用。Grape seed extract 能诱导人类结肠直肠癌细胞凋亡 (apoptotic)。 |
Ethylene dimethanesulfonate | Activator | ≥98.0% |
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Ethylene dimethanesulfonate 是一种温和的烷基化乙二醇非挥发性甲烷磺酸二酯。Ethylene dimethanesulfonate 对 LC 具有选择性的促凋亡作用。 |
Ursonic acid | Activator | 98.15% |
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Ursonic acid是一种天然的三萜酸,可以通过多种信号通路诱发人类癌症细胞的细胞凋亡。 |
Dihydrokaempferol | Inducer | 99.88% |
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Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。 |
Polygalacin D | Activator | 99.30% |
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Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。 |
Lometrexol hydrate | Inducer | 99.20% |
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Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
Ligustilide | Activator | 98.49% |
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Ligustilide 是从当归和川芎中分离出来的一种生物活性邻苯二甲酸酯衍生物。Ligustilide 具有神经保护,抗癌,抗炎和血管扩张作用。 |
Inecalcitol | Activator | 98.11% |
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Inecalcitol (TX 522),一种独特的维生素 D3 类似物,是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR) 激动剂, Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。 |
Lenalidomide hemihydrate | Inducer | 99.67% |
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Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 |
Droxinostat | Inducer | 99.60% |
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Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。 |
Otenaproxesul | Inducer | 98.35% |
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Otenaproxesul (ATB-346) 是具有口服活性的、非甾体抗炎药(NSAID),可抑制环氧合酶-1 和 2 (COX-1,2)。Otenaproxesul 具有抗炎生物活性,可用于缓解疼痛的研究。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Schisandrin C | Inducer | 99.95% |
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Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan)。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Azilsartan | Inducer | 99.09% |
---|---|---|
Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。 |
(E/Z)-E64FC26 | Inducer | 99.44% |
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(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。 |
alpha-Hederin | Activator | ≥98.0% |
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alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。 |
Pictilisib dimethanesulfonate | Activator | 99.31% |
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Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。 |
3-Hydroxykynurenine | Inducer | ≥98.0% |
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3-Hydroxykynurenine 是一种色氨酸代谢物,是潜在的内源性神经毒素,在几种神经退行性疾病中表达水平都有升高的现象。3-Hydroxykynurenine 诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PARP14 inhibitor H10 | Activator | 98.16% |
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PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
NVS-CECR2-1 | Inducer | ≥99.0% |
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NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。 |
Jaceosidin | Inducer | 98.00% |
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Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。 |
Clofilium tosylate | Activator | ≥98.0% |
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Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。 |
C2 Ceramide | Inducer | ≥99.0% |
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C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分,自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。 |
Furazolidone | Activator | 99.87% |
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Furazolidone是硝基呋喃衍生物, 具有抗原虫和抗菌活性,抑制AML1-ETO转化细胞, IC50为12.7 μM。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Penicillic acid | Inhibitor | 99.83% |
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Penicillic acid 是由几种曲霉菌和青霉菌产生的一种聚酮化合物霉菌毒素,在体外对大鼠肺泡巨噬细胞 (AM) 具有细胞毒性。Penicillic acid 通过阻断 caspase-8 自我加工来抑制 Fas 配体诱导的细胞凋亡。 |
Vitamin K4 | Inducer | 99.89% |
---|---|---|
Vitamin K4 是一种化学合成的维生素 K,在正常血液凝固系统中起着重要的作用。 |
Prinomastat | Activator | ≥98.0% |
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Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。 |
TCS JNK 5a | Activator | 98.96% |
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TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。 |
Dinoprost tromethamine salt | Activator | ≥98.0% |
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Dinoprost tromethamine salt (Prostaglandin F2α tromethamine salt) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost tromethamine salt 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost tromethamine salt 在分娩过程中起关键作用。 |
Fimasartan | Activator | 98.04% |
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Fimasartan(BR-A-657) 是血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂,用于研究高血压和心力衰竭。 |
BAY1082439 | Activator | 99.46% |
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BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。 |
D-Cl-amidine hydrochloride | Inducer | 99.40% |
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D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。 |
(E)-Cardamonin | Activator | 99.77% |
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(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。 |
Taurochenodeoxycholic acid | Inducer | ≥98.0% |
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Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。 |
ICCB-19 hydrochloride | Inhibitor | 99.20% |
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ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。 |
MARK4 inhibitor 1 | Inducer | 98.29% |
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MARK4 inhibitor 1 是有效的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Echinocystic acid | Activator | ≥98.0% |
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Echinocystic acid是从皂角的果实中提取出来的五环三萜,有很强的抗氧化,抗炎症和抗肿瘤的特性。 |
Sophoraflavanone G | Activator | 98.30% |
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Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Azoxystrobin | Inducer | 99.06% |
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Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。 |
Bacopaside II | Activator | 98.69% |
---|---|---|
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 |
Suberoyl bis-hydroxamic acid | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。 |
Calcium dobesilate | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Calcium dobesilate 是一种血管保护剂,在许多国家广泛用于慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变以及痔疮发作等研究。 |
Xestospongin C | Inhibitor | |
---|---|---|
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。 |
Columbianadin | Activator | 99.03% |
---|---|---|
Columbianadin 是来自 Angelica decursiva (Umbelliferae) 中的天然香豆素,已知具有各种生物活性,包括抗炎和抗癌作用。 |
[8]-Shogaol | Inducer | 99.93% |
---|---|---|
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板活性 (IC50=5 μM) 和抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM)。[8]-Shogaol 诱导人白血病细胞凋亡。 |
Kinetin riboside | Activator | 99.89% |
---|---|---|
Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT-15细胞增殖的IC50值为2.5 μM。 |
3-O-Methylgallic acid | Activator | |
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3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。 |
DB2115 tertahydrochloride | Inhibitor | 99.31% |
---|---|---|
DB2115 (tertahydrochloride) 是骨髓主调节因子 PU.1 的有效抑制剂。DB2115 (tertahydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力,包括白血病等血液系统癌症,以及与PU. 1 功能障碍相关的其他疾病 (信息来自专利 WO2017223260A1,compound DB2115)。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
---|
Taltobulin hydrochloride | Activator | 98.34% |
---|---|---|
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。 |
Minodronic acid | Activator | ≥98.0% |
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Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。 |
(20S)-Protopanaxadiol | Inducer | ≥98.0% |
---|---|---|
20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物,抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡[1]。 |
MGCD-265 analog | Inducer | 98.57% |
---|---|---|
MGCD-265 analog 是一种高效的,具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。 |
Quiflapon sodium | Activator | |
---|---|---|
Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Moexipril hydrochloride | Inducer | 98.95% |
---|---|---|
Moexipril hydrochloride (RS-10085) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril hydrochloride 具有降压和神经保护作用。 |
Mirodenafil dihydrochloride | Inhibitor | 99.79% |
---|---|---|
Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。 |
Pantoprazole sodium hydrate | Activator | 99.94% |
---|---|---|
Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。 |
LY2409881 trihydrochloride | Activator | 98.92% |
---|---|---|
LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。 |
Solamargine | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。 |
Dapivirine | Activator | 99.90% |
---|---|---|
Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。 |
Abacavir sulfate | Inducer | 99.08% |
---|---|---|
Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase)抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase)活性。 |
Z-LEHD-FMK | Inhibitor | ≥98.0% |
---|---|---|
Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。 |
Voreloxin Hydrochloride | Activator | 99.96% |
---|---|---|
Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。 |
nor-NOHA acetate | Activator | ≥99.0% |
---|---|---|
nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂,在缺氧条件下,可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用,同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
---|
Soyasapogenol B | Activator | 98.52% |
---|---|---|
Soyasapogenol B,大豆的一种成分,具有抗增殖,抗转移活性。Soyasapogenol B 触发内质网应激反应,其介导结肠直肠癌中的细胞凋亡和自噬。 |
Manumycin A | Activator | ≥99.0% |
---|---|---|
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki=1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。 |
QTX125 TFA | Inducer | 98.97% |
---|---|---|
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。 |
3-Dehydrotrametenolic acid | Activator | 99.86% |
---|---|---|
3-Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。 |
2-Methoxycinnamaldehyde | Activator | 98.95% |
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2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。 |
5,7,4'-Trimethoxyflavone | Inducer | 99.78% |
---|---|---|
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。 |
Mefuparib hydrochloride | Activator | 98.94% |
---|---|---|
Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。 |
Propylparaben | Activator | 98.93% |
---|---|---|
Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。 |
Benzyl isothiocyanate | Activator | 99.29% |
---|---|---|
Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。 |
Epothilone A | Activator | 99.75% |
---|---|---|
Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。 |
PI-103 Hydrochloride | Activator | 98.00% |
---|---|---|
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Atractylenolide II | Activator | 99.91% |
---|---|---|
白术内酯II(Atractylenolide II)是一种倍半萜类化合物,从白术的干燥根茎分离,具有抗增殖活性。 |
Momelotinib sulfate | Activator | 98.04% |
---|---|---|
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。 |
Meclizine dihydrochloride | Modulator | 99.95% |
---|---|---|
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。 |
(S)-(+)-Rolipram | Activator | 99.89% |
---|---|---|
(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。 |
Ibandronate Sodium Monohydrate | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Ibandronate 钠盐一水合物是高活性的含氮二磷酸盐,可用于骨质疏松。 |
SID 3712249 | Inducer | 98.35% |
---|---|---|
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。 |
Tirabrutinib hydrochloride | Inducer | 99.43% |
---|---|---|
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 |
Maytansinol | Activator | 99.56% |
---|---|---|
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。 |
Psalmotoxin 1 | Inducer | ≥99.0% |
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Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。 |
Crolibulin | Inhibitor | 98.99% |
---|---|---|
Crolibulin (EPC2407) 是一种微管 (tubulin) 蛋白聚合抑制剂,具有诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞生长的作用。Crolibulin 有抗肿瘤活性。Crolibulin 还具有心血管毒性和神经毒性。 |
Isatuximab | Inducer | 98.5% |
---|---|---|
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。 |
K858 (Racemic) | Activator | 99.83% |
---|---|---|
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。 |
PND-1186 hydrochloride | Activator | 98.78% |
---|---|---|
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Tebufenozide | Activator | 98.91% |
---|---|---|
Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Picrocrocin | Activator | 99.93% |
---|---|---|
Picrocrocin,一种发现于椰菜花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。 |
Dextran sulfate sodium salt (MW 16000-24000) | Activator | |
---|---|---|
Dextran sulfate sodium salt (MW 16000-24000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量范围是 16000-24000。Dextran sulfate sodium salt 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。 |
Azadirachtin | Inducer | 98.05% |
---|---|---|
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
---|
PB28 dihydrochloride | Inducer | 99.53% |
---|---|---|
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。 |
Glaucocalyxin A | Activator | 99.38% |
---|---|---|
Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。 |
EGFR-IN-12 | Activator | 99.49% |
---|---|---|
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
Ziyuglycoside I | Activator | 99.47% |
---|---|---|
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),可用于三阴乳腺癌的相关研究。 |
Dabuzalgron | Activator | 98.72% |
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Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾 腺素能受体激动剂,动物模型中,用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。 |
Borrelidin | Activator | ≥99.0% |
---|---|---|
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。 |
Naphthazarin | Activator | 98.13% |
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Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物,通过多种细胞机制有效,包括氧化应激,线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化,微管解聚,干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。 |
4-Vinylphenol | Activator | |
---|---|---|
4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。 |
Perillyl alcohol | Activator | |
---|---|---|
Perillyl alcohol 是一种单萜,可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Isolongifolene | Inhibitor | ≥98.0% |
---|---|---|
Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 PI3K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激,线粒体功能障碍和细胞凋亡。Isolongifolene 具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护的特性。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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ENMD-2076 Tartrate | Activator | 98.87% |
---|---|---|
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。 |
Fenoprofen Calcium hydrate | Activator | 99.93% |
---|---|---|
非诺洛芬钙水合物(Fenoprofen Calcium hydrate)是一非甾体类抗炎症化合物。 |
Z-Ile-Leu-aldehyde | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。 |
Buparlisib Hydrochloride | Activator | 99.79% |
---|---|---|
Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 |
rel-Zotatifin | Activator | |
---|---|---|
reli -Zotatifin是Zotatifin的外消旋异构体,作为eIF4A抑制剂,活性小于Zotatifin。Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。 |
Tefinostat | Inducer | 98.08% |
---|---|---|
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。 |
Amantadine | Inducer | ≥98.0% |
---|---|---|
Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用,对冠状病毒离子通道也有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
Domatinostat tosylate | Activator | 99.66% |
---|---|---|
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。 |
Tubulin inhibitor 1 | Activator | 99.67% |
---|---|---|
Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。 |
Diosgenin glucoside | Inhibitor | 99.28% |
---|---|---|
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。 |
Citicoline sodium | Activator | 99.82% |
---|---|---|
Citicoline sodium salt 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体, 且发挥神经保护作用。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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hnRNPK-IN-1 | Activator | |
---|---|---|
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),并具有很强的抗肿瘤活性。 |
Aristolactam I | Inducer | 99.69% |
---|---|---|
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。 Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。 |
T-2 Toxin | Inducer | ≥99.0% |
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T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。 |
(S)-Verapamil hydrochloride | Activator | 99.39% |
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(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 |
Gardenin B | Activator | 99.88% |
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Gardenin B 是从 Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类化合物。Gardenin B 能诱导人白血病细胞死亡,诱导的凋亡发生与多个 caspases 相关。 |
Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) | Inducer | |
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Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量范围是 450000-550000。Dextran sulfate sodium salt 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。 |
Rilmenidine hemifumarate | Inducer | 99.82% |
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Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。 |
Pinoresinol | Inducer | 99.69% |
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Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。 |
Linderalactone | Activator | ≥98.0% |
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Linderalactone 是从 Radix linderae 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。 |
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Activator | |
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量范围是 4500-5500。Dextran sulfate sodium salt 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。 |
Neocarzinostatin | Inducer | ≥99.0% |
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Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。 |
Ziyuglycoside II | Activator | 99.77% |
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Ziyuglycoside II 是从 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物。Ziyuglycoside II 诱导活性氧 (ROS) 产生和凋亡 (apoptosis)。 具有抗炎和抗癌作用。 |
PF-4989216 | Activator | 99.69% |
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PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。 |
GPLGIAGQ TFA | Activator | 99.67% |
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GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。 |
Thonningianin A | Activator | 99.73% |
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Thonningianin A 是一种鞣花素,从非洲草药通宁宁的甲醇提取物中分离得到。Thonningianin A 的抗氧化特性包括自由基清除、抗超氧物生成和金属螯合作用。具有抗癌活性。 |
Se-Methylselenocysteine | Activator | ≥98.0% |
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Se-Methylselenocysteine,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Ethoxysanguinarine | Inducer | 99.73% |
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Ethoxysanguinarine 是主要存在龙葵 (Macleaya cordata) 中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),并抑制结直肠癌细胞的活力。 |
Rotundic acid | Inducer | 99.41% |
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Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。 |
CK2/ERK8-IN-1 | Activator | ≥99.0% |
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CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。 |
Sophoridine | Activator | ≥98.0% |
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Sophoridine 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选药物。 |
Stachyose tetrahydrate | Inducer | 98.10% |
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Stachyose tetrahydrate,一种功能性低聚糖,可作为益生元。Stachyose tetrahydrate 可通过促进益生菌的增殖或在肠道内产生有益物质,间接防止结肠癌细胞生长。 |
S-Allylmercaptocysteine | Inducer | |
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S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用,如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。 |
Delphinidin chloride | Activator | ≥98.0% |
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Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。 |
(R)-Verapamil hydrochloride | Activator | 98.54% |
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(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。 |
Dracorhodin perchlorate | Inducer | 98.36% |
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Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是来源于天然药物血竭的一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 能抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
Ecteinascidin 770 | Activator | 99.88% |
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Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹 生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。 |
Diclofenac diethylamine | Activator | 99.96% |
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Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Pranoprofen | Activator | 99.37% |
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Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶,从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。 |
Pulsatilla saponin D | Activator | 98.47% |
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Pulsatilla saponin D (SB365) 可从 Pulsatilla koreana Nakai 根部分离得到,具有抗癌活性。 |
Benzoylpaeoniflorin | Inducer | ≥99.0% |
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苯甲酰芍药苷 (Benzoylpaeoniflorin) 是一种从白芍中提取的天然化合物,可以通过降低细胞凋亡,有潜力用于冠心病的研究。 |
ONO-4059 analog | Inducer | 99.74% |
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ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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Proparacaine Hydrochloride | Inducer | 99.76% |
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Proparacaine Hydrochloride (Proxymetacaine Hydrochloride) 是 Lidocaine (HY-B0185) 的衍生物,具有免疫调节作用和糖皮质激素样活性。 |
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate | Activator | 99.85% |
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Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。 |
Samuraciclib hydrochloride hydrate | Inducer | 99.88% |
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Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。 |
Bomedemstat | Inducer | 99.55% |
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Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (L D1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
NSC 146109 hydrochloride | Inducer | 99.60% |
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NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。 |
Pilaralisib analogue | Activator | 99.67% |
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Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。 |
(R)-CR8 | Activator | 98.90% |
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(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。 |
MitoTam iodide, hydriodide | Activator | 98.83% |
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MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。 MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。 MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
Myristoleic acid | Inducer | ≥98.0% |
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Myristoleic acid 是 Serenoa repens 提取物中的一种细胞毒性成分,可诱导人前列腺细胞的凋亡和坏死。 |
Lactoferrin (17-41) (acetate) | Inducer | 99.08% |
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Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。 |
Soyasaponin III | Activator | |
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Soyasaponin III 是一类单链齐墩果烷三萜类化合物,是大豆 (Glycine max) 及其相关产品中发现的主要潜在生物活性皂苷之一。Soyasaponin III 可以诱导 Hep-G2 细胞凋亡。 |
Kinsenoside | Inhibitor | 99.91% |
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Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。 |
Sulforaphene | Inducer | 99.26% |
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Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。 |
Didesmethylrocaglamide | Activator | 98.40% |
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Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。 |
Ginsenoside Rg6 | Inducer | 99.13% |
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Ginsenoside Rg6 在 HepG2 细胞中抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 为 29.34 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。 |
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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2'-O-Methylguanosine | Inducer | 99.74% |
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2'-O-Methylguanosine 是一个修饰核苷,在 tRNA 鸟苷-2’-o-甲基转移酶作用下产生的。2'-O-Methylguanosine 有一定的促凋亡作用。 |
Difopein TFA | Inducer | |
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Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增强顺铂杀死细胞的能力。 |
Chrysosplenol D | Inducer | ≥99.0% |
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Chrysosplenol D 是一种甲氧基黄酮类化合物,可在三阴性人乳腺癌细胞中诱导 ERK1/2 介导的细胞凋亡。Chrysosplenol D 还具有抗炎和中等抗锥虫活性。 |
Dihydrorotenone | Activator | 98.72% |
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Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis) |
20(R)-Ginsenoside Rh2 | Activator | ≥98.0% |
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20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。20(R)-Ginsenoside Rh2 抑制小鼠和人 γ 疱疹病毒 68 (MHV-68) 的复制和增殖,对鼠 MHV-68 的 IC50 为 2.77 μM。 |
β-Elemonic acid | Inducer | ≥99.0% |
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β-Elemonic acid 是从乳香树中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。 |
Paederosidic acid | Inducer | 99.90% |
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Paederosidic acid 分离自 P. scandens,具有抗癌和抗炎活性。Paederosidic acid 通过诱导线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 抑制肺癌细胞。 |
Triglycidyl isocyanurate | Activator | ≥98.0% |
---|---|---|
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。 |
Scoulerine | Inducer | 99.27% |
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Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。 |
5β-Dihydrocortisol |
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