HDAC1-IN-5

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HDAC1-IN-5

CAS No. :

MCE 国际站：HDAC1-IN-5

产品活性：HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点：HDAC  |  Microtubule/Tubulin  |  Caspase  |  Apoptosis

In Vitro: HDAC1-IN-5 (compound 4j) (0-50 μM; 48 h) exhibits strong inhibitory effects on HCT116, HeLa, HepG2, MC38, K562 and HEL.
HDAC1-IN-5 (0.16-1.5 μM; 48 h) induces apoptosis in a dose-dependent manner.
HDAC1-IN-5 (0.17-1.5 μM; 24 h or 48 h) induces downregulation of SPT16 and SSRP-1, induces the cleavage of caspase-3, and increases the expression of Acetyl-Histone H3 and Acetyl-α-tubulin.

In Vivo: HDAC1-IN-5 (50 and 100 mg/kg; IP; every two days; for 16 days) significantly decreases the tumor volume and weight in MC38 xenograft mice.

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