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- 2025年07月10日
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PD-0332991 dihydrochloride
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Palbociclib dihydrochloride
MCE 国际站：Palbociclib dihydrochloride
产品活性：Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：CDK
In Vitro: Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 24 h) inhibits Rb Phosphorylation at Ser795 in MDA-MB-435 cells with an IC50 value of 0.063 μM, and obtains similar effects on both Ser780 and Ser795 phosphorylation in the Colo-205 colon carcinoma.
Palbociclib dihydrochloride (0-10 μM, 24 h) arrests MDA-MB-453 cells exclusively in G1 phase.
Palbociclib dihydrochloride (500 nM, 7 days) increases expression of homologous genes (H2d1, H2k1, and B2m) in MDA-MB-453 and MDA-MB-361 cells.
Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 6 days) inhibits growth of several luminal ER-positive as well as HER2-amplified breast cancer cell lines, with IC50 values ranging from 4 nM to 1 μM.
Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 3 days) inhibits the proliferation of human liver cancer cell lines with IC50 values ranging from 0.01 μM to 3.49 μM, and induces a reversible cell cycle arrest.
In Vivo: Palbociclib dihydrochloride (oral adminstration, 75 or 150 mg/kg, daily for 14 days) produces rapid tumor regressions and delays tumor growth.
Palbociclib dihydrochloride (oral adminstration, 90 mg/kg, daily for 12 days) reduces Treg numbers and the Treg:CD8 ratio in the spleen and lymph nodes in tumor-free mice, demonstrating the tumor-independent effects.
Palbociclib dihydrochloride (oral administration, 100 mg/kg, daily for 1 week) has potent antitumour effects in genetically engineered mosaic mouse model of liver cancer.
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文献和实验疟原虫 Malaria Parasites(Plasmodium)
can be used:Quinine dihydrochloride 20 mg salt/kg base given I.V. in 5% w/v dextrose or normal saline as a once-only 4 hour infusion followed, 4 hours later, by quinine dihydrochloride 10 mg salt/kg base 4-hour infusions 8 hourly.Where a syringe pump
癌细胞真的可以被「饿」死吗？Nature 报道该方法已上临床试验，但禁食模拟饮食≠禁食！
剂 Palbociclib 是乳腺癌治疗的新星药物。所以作者检测了 Palbociclib 能否增强 FMD + 激素治疗的抑癌效果。体内实验结果显示，尽管任意药物与激素疗法药物联用都好于单药物治疗的效果，但两种药物联用的实验组在一段时间后都出现了肿瘤再次生长，证明出现激素疗法的耐药现象。令人惊讶的是，在 Palbociclib+FMD + 激素治疗三药联用治疗的小鼠中没有观测到两药联用中的抗激素药物抵抗现象，甚至罕见的出现了肿瘤体积的减小。 在晚期的、出现抗药性的小鼠乳腺癌模型中引入 FMD，也足以力挽狂澜，显著降低
Science 子刊：清华廖学斌、胡小玉等联合团队开发免疫检查点阻碍疗法增敏新方法
，其中一种叫做「 palbociclib」的药物（CDK4/6 抑制剂）此前曾被用于癌症相关临床试验。对此，作者进行了体内实验。结果表明，palbociclib 能够一定程度上增强 PD-1 的治疗效果。 图片来源：Science Translational Medicine由于此前研究发现 TLR7/8 激动剂与免疫检查点抑制剂联合使用能够产生有效杀伤肿瘤的效果，因此，作者对他们此前开发的 TLR7/8 激动剂小分子化合物库同样进行了高通量筛选，并最终得到了一种叫做 D18 的化合物。实验
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