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3033486-43-7
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ZLM-66
MCE 国际站：ZLM-66
产品活性：ZLM-66 是一种有效的 non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂 (NNRTIs)，对野生型 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 41 nM，对野生型 HIV-1 的 EC50 值为 13 nM。ZLM-66 是一种多拉维林 Doravirine (HY-16767) 类似物。ZLM-66 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：HIV
In Vitro: ZLM-66 (0.0016-125 µg/ml, 5 d) inhibits HIV-1 and HIV-1 mutant strains in MT-4 cells.
In Vivo: Zlm-66 (1-5 mg/kg; i.v. and p.o. once) shows good druggability and have a good effect in vivo after oral administration.
1.19
Pharmacokinetic Parameters of ZLM-66 in rat.| Rat IV 1 mg/kg |
Rat PO 5 mg/kg |
|
| T1/2 (h) | 1.90±0.28 | 8.45±4.88 |
| Tmax (h) | 0.08±0.00 | 6.67±1.15 |
| Cmax (ng/mL) | 468.67±63.09 | 583.33±290.11 |
| AUC0-t (h*ng/ml) | 891.94±79.30 | 4983.22±3220.11 |
| AUC0-∞ (h*ng/ml) | 940.41±105.00 | 6594.05±1547.74 |
| CL (ml/h/kg) | 1072.31±120.40 | 791.14±210.66 | /tr>
| MRT0-t (h) | 2.03±0.2 | 6.79±1.90 | /tr>
| MRT0-∞ (h) | 2.48±0.35 | 13.92±6.44 |
| F (%) | 140.24 |
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文献和实验.1 14.9 14.7 14.6 14.5 14.5 14.4 14.3 14.2 14.2 14.1 14.0 13.9 3 4 10.6 9.98 9.60 9.36 9.20 9.07 8.98 8.90 8.84 8.75 8.66 8.56 8.46 8.36 8.26 4 5 8.43 7.76 7.39 7.16 6.98 6.85 6.76 6.68 6.62 6.52 6.43 6.33 6.23 6.12 6.01 5 6 7.26 6.60 5.23
数字表 编号 1 2 3 5 6 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 1 03 47 43 73 86 36 96 47 36 61 46 98 63 71 62 33 26 16 80 45 60 11 14 10 95 2 97 74 24 67 62 42 81 14 57 20 42 53 32 37 32 27 07 36 07 51 24 51 79 89 73 3 16 76 62 27 66 56 50 26
文献速递｜Cell 封面：应激颗粒异常互作介导 CMT2 周围神经病变的共同机制
2023 年 2 月 3 日，浙江大学医学院脑科学与脑医学学院白戈课题组与合作者在 Cell 杂志 ( IF = 66.850 (2022) / JCR 分区: Q1 ) 以封面文章形式在线发表研究论文。该工作发现虽然在正常生理状态下不同 CMT 致病蛋白在细胞中的定位各异，但在应激状态下这些 CMT 致病蛋白会表现出相同的细胞定位，进入应激颗粒中并与其核心蛋白 G3BP 发生异常互作，引起应激颗粒异常，使得周围神经应对环境不良刺激的能力下降，从而导致周围神经病的发生。 该研究
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