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2953426-48-5
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PROTAC TTK degrader-2
CAS No. : 2953426-48-5
MCE 国际站:PROTAC TTK degrader-2
产品活性:PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
研究领域:PROTAC
作用靶点:PROTACs
In Vitro: PROTAC TTK degrader-2 (compound 8j) (0-10 μM, 96 h) inhibits cancer cell proliferation.
PROTAC TTK degrader-2 (5 and 50 nM, 6 h) induces degradation of TTK protein in a dose-dependent manner.
In Vivo: PROTAC TTK degrader-2 (8j) (10 mg/kg, IP, single) demonstrates reasonable pharmacokinetics profiles.
PROTAC TTK degrader-2 (10, 20 mg/kg, IP, once daily for 16 days) significantly reduces the TTK protein levels, and exhibits tumor-growth inhibition.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC TTK degrader-2 in male SD rats.
| 8j | |
| AUC (ng/mL*h) | 2333 |
| T1/2 (h) | 3.2 |
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