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AzddMeC,87190-79-2

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  • ¥954 - 5738
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-105268
  • 2025年12月05日
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    • 英文名

      CS-92

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      87190-79-2

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥2794.0
    规格:1 mg产品价格:¥954.0
    规格:5 mg产品价格:¥2100.0
    规格:10 mg产品价格:¥3323.0
    规格:25 mg产品价格:¥5738.0

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    AzddMeC

    CAS No. : 87190-79-2

    MCE 国际站:AzddMeC

    产品活性:AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

    研究领域:Anti-infection  |  Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:HIV  |  Reverse Transcriptase  |  Nucleoside Antimetabolite/Analog

    In Vitro: AzddMeC (CS-92) is also effective against HIV-2 in lymphocytes. The replication of Friend murine virus is only weakly inhibited, and no effect is observed against HSV type 1 and type 2 and coxsackievirus B4. The interaction of the 5'-triphosphate of AzddMeC with HIV-1 reverse transcriptase indicated competitive inhibition (the inhibition constant, Kis, is 9.3 nM).

    In Vivo: The pharmacokinetics of AzddMeC are characterized following intravenous and oral administration of 60 mg/kg of the compound to male rhesus monkeys. 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT) is a major metabolite of AzddMeC in monkeys. AzddMeC concentrations in serum declined rapidly in a biexponential fashion with the terminal half-life ranging from 0.5 to 1.3 hr. Renal excretion of unchanged nucleoside and metabolic deamination yielding AZT are the primary routes of AzddMeC clearance. The oral bioavailability is 26%.

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