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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-117718
- 2025年12月05日
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- 文献和实验
- 技术资料
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Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名：
Tyrphostin AG957; NSC 654705
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- 规格：
1 mg/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥906.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1450.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2320.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥4880.0 |
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AG957
CAS No. : 140674-76-6
MCE 国际站：AG957
产品活性：AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：Bcr-Abl
In Vitro: AG957 inhibit p210bcr-abl tyrosine kinase activity. AG957 inhibits DNA synthesis as early as 2 h (60% inhibition at 20 microM). AG957 inhibits p210bcr-abl tyrosine phosphorylation in living cells by 1 h without an inhibition of total protein phosphorylation.Tyrphostin AG957, a protein tyrosine kinase (PTK) inhibitor which has activity against the p210BCR/ABL kinase, on beta1 integrin function in CML progenitors.
AG957 (0.1-100 μM ) pretreatment results in significant inhibition of proliferation of chronic myelogenous leukemia (CML) colony-forming cells (CFC) CML CFC.
AG957 (25 μM) partially inhibits phosphorylation of several proteins that are BCR/ABL PTK substrates and are involved in normal integrin signaling in BCR/ABL expressing cells.
In Vivo: AG957 (10 mg/kg; intratracheally 1 h before intratracheal LPS challenge) blocks c-Abl activity in the lung of mice.
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文献和实验P＝0.05 （双侧） r r（较大均方的自由度） n 2 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 15 20 30 60 00 1 799 364 899 922 937 948 957 963 969 977 985 993 1001 1010 1018 1 2 39.0 39.2 39.2 39.3 39.3 39.3 39.4 39.4 39.4 39.4 39.4 39.4 39.5 39.5 39.5 2 3 10.0 15.4 15
藤红素对过氧化物还原酶（peroxiredoxin, PRDX）蛋白家族的若干成员有较明显的酶活抑制，其中，雷公藤红素对 PRDX1 蛋白的酶活抑制最强，进一步的质谱数据以及点击化学实验提示，雷公藤红素与 PRDX1 的第 173 位半胱氨酸共价结合。 图 1. 雷公藤红素抑制 PRDX1 酶活 先前的研究预测，雷公藤红素以立体特异性方式与靶蛋白共价结合，这可能会影响雷公藤红素的靶蛋白选择性，作者将 PRDX1 与雷公藤红素复合物晶体结构解析为 1.76 埃，揭示了其独特的结合模式。每个
网络 附表7 F值表（方差齐性检验用） P＝0.05 （双侧） r� r�（较大均方的自由度） n 2 � 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 15 20 30 60 00 1 799 364 899 922 937 948 957 963 969 977 985 993 1001
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