FGFR2/3-IN-1,2640352-86-7

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

FGFR2/3-IN-1

CAS No. : 2640352-86-7

MCE 国际站：FGFR2/3-IN-1

产品活性：FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC₅₀ 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：FGFR

In Vitro: FGFR2/3-IN-1 (compound 29) has a clean CYP profile (CYP3A4 IC50 >25 μM). FGFR2/3-IN-1 displays excellent potency (whole blood, IC50 = 177 nM) in a whole blood (WB) assay.

In Vivo: FGFR2/3-IN-1 (compound 29) is advanced into rat pharmacokinetics studies. Clearance in the i.v. arm is low (hepatic blood flow (HBF) = 35%), with a moderate half-life (t_1/2 = 1.7 h). In the p.o. dose, FGFR2/3-IN-1 demonstrates good exposure (AUC = 5108 nM·h) and high oral bioavailability (F% = 82).

rat i.v.		rat p.o.
dose (mg/kg)	1.0	dose (mg/kg)	3.0
HBF%	35	Cmax (nM)	2303
Vdss (L/kg)	1.6	AUC (nM·h)	5108
T1/2 (h)	1.7	F%	82

相关产品：Lenvatinib  |  Regorafenib  |  Nintedanib  |  Ponatinib  |  Erdafitinib  |  Infigratinib  |  Pemigatinib  |  Pazopanib  |  Futibatinib  |  Fexagratinib  |  PD173074  |  Heparan Sulfate  |  Formononetin  |  SU 5402  |  Masitinib  |  Dovitinib  |  KW-2449  |  Ferulic acid  |  Fisogatinib  |  Roblitinib  |  Gandotinib  |  BLU9931  |  Triamcinolone acetonide  |  LY2874455  |  PD-166866  |  Sulfatinib  |  SM1-71

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds