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具有促智活性的含α5亚基的GABAA受体的配体;选择性地与含α5亚基的GABAA受体结合,而不是与含α1、α2或α3亚基的受体结合(对于重组人受体,Kis分别为1、70、48和31nM);在10nM时增加小鼠海马切片中EPSP的幅度;减少小鼠寻找平台的潜伏期,并增加其在Morris水迷宫中停留在目标象限的时间。A ligand for α5 subunit-containing GABAA receptors that has nootropic activity; selectively binds to α5 subunit-containing GABAA receptors over α1, α2, or α3 subunit-containing receptors (Kis = 1, 70, 48, and 31 nM, respectively, for recombinant human receptors); increases the amplituted of EPSPs in mouse hippocampal slices at 10 nM; decreases the latency to find the platform and increases time spent in the target quadrant in the Morris water maze in mice.
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