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TP-3654

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    一种Pim激酶抑制剂(对Pim-1、Pim-2和Pim-3的Ki值分别为5nM、239nM和42nM);抑制包括PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ在内的19种其他激酶,其中对PI3Kα的IC₅₀为67nM;在UM-UC-3细胞中表现出抑制活性;在UM-UC-3膀胱癌和PC3前列腺腺癌小鼠异种移植模型中,以200mg/kg剂量给药可减少肿瘤生长。A Pim kinase inhibitor (Kis = 5, 239, and 42 nM for Pim-1, Pim-2, and Pim-3, respectively); inhibits 19 additional kinases, including PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with IC50 values 50 = 67 nM), as well as in UM-UC-3 cells; reduces tumor growth in UM-UC-3 bladder carcinoma and PC3 prostate adenocarcinoma mouse xenograft models at 200 mg/kg.

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