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YM-976

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    PDE4抑制剂(对人类外周白细胞酶的IC50=2.2nM);对PDE4的选择性优于PDE1、-2、-3和-5(所有IC50s=>3µM);抑制人类PBMCs中LPS诱导的TNF-α产生;抑制大鼠胸膜炎模型中角叉菜胶诱导的胸腔细胞浸润(ED30=9.1mg/kg);抑制大鼠、小鼠和雪貂中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞浸润(ED50s分别为1.7、5.8和1.2mg/kg);剂量高达10mg/kg时不会引起雪貂呕吐;减少豚鼠哮喘模型中卵清蛋白引起的支气管收缩,以及气道血浆渗漏、嗜酸性粒细胞浸润和高反应性(ED50s分别为7.3、5.7、1和0.52mg/kg);减少豚鼠柠檬酸引起的咳嗽。

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