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BMS 189961

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    RARγ激动剂(在转录激活试验中EC50=30nM);对RARγ的选择性优于RARβ(在同一试验中EC50=1,000nM);在0.01和0.1µM浓度下,体外可降低小鼠胚胎肢芽分离物的长骨生长和手指形成;在40nmol浓度下局部应用于小鼠时,可增加类视黄酸代谢相关基因(包括Rdh10、Crabp2和Krt4)以及表皮屏障基因(包括Spink5、Klk5和Klk7)的皮肤表达。A RARγ agonist (EC50 = 30 nM in a transactivation assay); selective for RARγ over RARβ (EC50 = 1,000 nM in the same assay); decreases long bone growth and digit formation of isolated mouse embryonic limb buds in vitro at 0.01 and 0.1 µM; increases the skin expression of retinoid metabolism-related genes, including Rdh10, Crabp2, and Krt4, as well as epidermal barrier genes, including Spink5, Klk5, and Klk7 when applied topically to mice at 40 nmol.

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