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PF-06282999

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  • Cayman
  • 2025年07月13日
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    一种不可逆MPO抑制剂(无细胞测定中Ki=316.23nM);在试卤灵形成测定中,对MPO的选择性优于TPO,并且浓度为100µM时对超过50种酶、受体、转运蛋白和离子通道具有选择性;在以15mg/kg每天两次、连续14周的西方饮食喂养的Ldlr-/-小鼠的主动脉根部,可将动脉粥样硬化病变的坏死核心面积减少37%。An irreversible MPO inhibitor (Ki = 316.23 nM in a cell-free assay); selective for MPO over TPO in a resorufin formation assay, as well as a panel of more than 50 enzymes, receptors, transporters, and ion channels at 100 µM; reduces necrotic core area in atherosclerotic lesions by 37% in the aortic root of Ldlr-/- mice fed a Western diet at 15 mg/kg twice per day for 14 weeks.

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