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FR-171113,173904-50-2

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  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      173904-50-2

    • 规格

      5 mg

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    FR-171113

    CAS No. : 173904-50-2

    MCE 国际站:FR-171113

    产品活性:FR171113 是一种特异性的非肽类凝血酶受体 (thrombin receptor) 拮抗剂。FR171113 是 PAR1 拮抗剂,具有抗血栓形成作用。 FR171113 抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 为 0.29 μM。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:Protease Activated Receptor (PAR)

    In Vitro: FR171113 shows antiplatelet effect on the aggregation of guinea pig platelets induced by PAR1 agonist peptide and thrombin in vitro with IC50s of 1.5 and 0.35 μM, respectively.
    FR171113 (0.032-1 μM) dose-dependently inhibits platelet aggregation induced by both thrombin and TRAP-6.
    FR171113 significantly prevents the plasma-elicited up-regulation of RAGE, MCP-1 and ICAM-1 mRNA levels in HUVECs.
    FR171113 (1 μM; pretreatment for 30 minutes) inhibits thrombin- and SFLLRN (human PAR1 agonist peptide)-induced ERK activation, but not factor Xa- or SLIGKV (PAR2 agonist peptide)-induced ERK activation, indicating that activation of ERK by factor Xa is specifically mediated by PAR2 in mesangial cells.

    In Vivo: FR171113 suppresses occlusive thrombosis dose dependently and causes significant prolongation at 1 mg/kg s.c. in the carotid artery thrombosis model.FR171113 shows antiplatelet and antithrombotic effects in vivo. FR171113 is a useful agent for investigating antithrombotic actions via PAR1 in vivo.

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