1-(N-Boc-氨基甲基)-4-(氨基甲基)苯,1-(N-

固相多肽合成树脂的特征和进展

反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合，得到所谓的PAM树脂（1-3）。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王（Wang）的对-烷氧基苯甲醇树脂（1-4）在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽，还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3～1.2mmol/g之间；常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道，用N-（叔丁氧羰基）-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

多肽固相合成法

在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield，他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.Bruce Merrifield在肽合成方面的贡献，1984年获得了诺贝尔奖。下图给出了肽固相合成途径的简单过程（合成一个二肽的过程）。氯甲基聚苯乙烯树脂作为不溶性的固相载体，首先将一个氨基被封闭基团（图中的X）保护的氨基酸共价连接在固相载体上。在三氟乙酸的作用下，脱掉氨基的保护基，这样第一个氨基酸就接到了固相载体上了。然后氨基被封闭的第二个氨基酸的羧基通过N,N