- ￥3213
- S1021
- 美国
- 2025年07月27日
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- 详细信息
- 技术资料
- 库存：
大量
- CAS号：
302962-49-8, 854001-07-3 (HCl)
- 英文名：
SRC 抑制剂，SRC inhibitors
- 供应商：
上海研卉生物
- 规格：
100mg
SRC 抑制剂，SRC inhibitors
生物活性
| 产品名称 | Dasatinib (BMS-354825) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | Dasatinib是Src/Abl抑制剂，作用于野生型Abl和Src激酶时，IC50分别为0.6 nM和 0.8 nM。 | |||||
| 靶点 | 野生型Abl | Src激酶 | ||||
| IC50 | 0.6 nM | 0.8 nM | ||||
| 体外研究 | 在抑制表 达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型（除了T315I）的Ba/F3增殖时，Dasatinib效果比Imatinib高很多。与 Imatinib相比，Dasatinib呈2倍指数增长效力(约325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl 激酶和全部突变型（除了T315I）。Dasatinib 直接靶向作用于野生型和突变型Abl激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。Dasatinib作用于表达野生型 Bcr-Abl的细胞时，效果比Imatinib高325倍多。 TgE骨髓细胞菌落百分数从未处理孔的100% 降低到Dasatinib处理孔的4.12%。 有 Dasatinib存在时, WT 和TgE骨髓细胞形成的菌落百分数明显不同。LMP2A的表达可促进 B 淋巴细胞存活和增殖，而Dasatinib通过靶向作用于Lyn 和/或c-Abl 激酶可抑制以上存活和增殖。Dasatinib 处理一系列甲状腺癌细胞，抑制Src信号, 降低生长速度,使细胞周期停滞，且诱导凋亡。使用剂量不断增加的 Dasatinib (0.019 μM 到 1.25 μM) 处理C643, TPC1, BCPAP, 和 SW1736 细胞3天，抑制50%细胞生长，然而抑制K1细胞系生长则需更高浓度Dasatinib。使用10 nM 或50 nM Dasatinib 处理BCPAP，SW1736 和 K1 细胞，导致G1期细胞提高9-22%，而S期细胞百分数则降低7-18%。 | |||||
| 体内研究 | Dasatinib 作用于LMP2A/MYC 双转基因小鼠，可逆转脾肿大。Dasatinib 作用于TgE小鼠 抑制表达LMP2A 的骨髓B 细胞形成的菌落，且使脾脏变小。使用Dasatinib处理Tg6/λ-MYC 小鼠，与对照组相比，脾脏质量明显降低。Dasatinib 作用于LMP2A/MYC 双转基因小鼠，抑制淋巴结肿大。Dasatinib作用于嫁接LMP2A/MYC双转基因小鼠肿瘤细胞的Rag1KO小鼠，可逆转脾肿大。 Dasatinib 作用于表达LMP2A的B 淋巴细胞瘤，抑制Lyn磷酸化。 | |||||
| 临床实验 | Dasatinib治疗血管外皮细胞瘤和胃肠道间质瘤。已经进入二期临床实验阶段。 | |||||
| 联用疗法 | Dasatinib 显著抑制食道癌细胞侵入和MAD2 (有丝分裂阻滞缺陷蛋白2)的上调, 且诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。 Dasatinib 和Docetaxel联用可观察到加性交互作用和协同效应。 [Dasatinib和 Decitabine联用治疗白血病已经完成二期临床实验阶段。 | |||||
| 特征 | ||||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
| 激酶自磷酸化分析 | 使用野生型和突变型谷胱甘肽S-转 移酶(GST)-Abl融合蛋白 (c-Abl氨基酸220-498位) 进行激酶实验。从谷胱甘肽琼脂糖珠中释放GST-Abl融合蛋白，ATP浓度为5 μM。在用于激酶自磷酸化和体外肽底物磷酸化实验前, 用LAR酪氨酸磷酸酶处理GST-Abl 激酶域融合蛋白。在 30oC下温育1小时后,加入1 mM 钒酸钠，激活LAR磷酸酶。进行免疫印迹分析，比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，使用磷酸化的特点抗体4G10来 确认酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗体 CST 2862 来确认GST-Abl激酶的平衡负载。实验测定IC50值时所用Dasatinib浓度为0 nM到32 nM。Dasatinib作用于突变型T315I时浓度达到 1,000 nM。在体外肽底物磷酸化实验中使用相同抑制剂浓度。作用于GST-Src激酶和 GST-Lyn激酶的三种抑制剂的浓度范围相同。 |
|---|
细胞实验:
| 细胞系 | Ba/F3细胞系 |
|---|---|
| 浓度 | 0 nM-32 nM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | Ba/F3 细胞系重复培养三份，然后与浓度逐渐升高的 Dasatinib 温育72小时。通过MTS活性实验测定细胞增殖。IC50值和IC90值取自三组独立实验的平均值。Dasatinib作用的IC50值和IC90值为0 nM 到32 nM 。Dasatinib 作用于突变型T315I时所需浓度达到200 nM。 |
动物实验:
| 动物模型 | EμLMP2A(TgE 和Tg6品种),MYC (λ-MYC), 和LMP2A/λ-MYC双转基因小鼠(Tg6/λ-MYC) |
|---|---|
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
参考文献:
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Dasatinib (BMS-354825)
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