非离子表面活性剂Nonoxynol-9与抗菌肽LL-37联合用于屏障避孕的研究

背景：避孕与性传播感染是全球关注的问题。Nonoxynol-9 (N-9)是杀精剂中最常用的成分，但其安全性和有效性存在争议。LL-37被认为是开发杀精剂最有前景的抗菌肽。因此，我们旨在通过添加LL-37来优化N-9的方案，以期获得更高的杀精效果、安全性和抗菌活性。方法：通过密度梯度离心处理精子，并用N-9、LL-37或其组合处理以评估杀精活性。评估了顶体反应、DNA碎片化和半透明带结合能力。使用大肠杆菌测定最低抑菌浓度。进行小鼠实验以研究皮肤和阴道刺激性。结果：N-9和LL-37的杀精活性呈剂量依赖性。两组均通过显著增加顶体反应精子比例（约9%和21%）显示出过早顶体反应，有趣的是，联合组显示出协同效应，比例超过60%。在DNA碎片化方面，尽管N-9或LL-37组没有显著变化，但联合组在显著水平上增加了3%。N-9和LL-37均显示出结合能力降低，半透明带结合指数分别为43.2和8.0，联合组显示最低能力为5.6。在动物实验中，在N-9中添加LL-37可以减轻N-9引起的皮肤表皮增生和阴道刺激。然而，N-9的存在会降低LL-37的抗菌活性。结论：这种优化方案显示出增强的杀精效果和降低的刺激作用，但抗菌活性有限。