唾液酸-苯硼酸识别：赋能脂质体（Liposome）和脂质体纳米颗粒（LNP）的智能靶向递送

在纳米药物递送领域，如何实现高效、精准、低副作用的靶向运输，一直是科研与产业关注的核心。近年来，基于唾液酸（Sialic acid）与苯硼酸（Phenylboronic acid, PBA）的特异性识别机制，为脂质体（Liposome）和脂质体纳米颗粒（LNP）的改造带来了新的突破。

 

唾液酸：理想的靶点

肿瘤细胞表面高表达

多种恶性肿瘤细胞表面常出现唾液酸化糖蛋白和糖脂过度表达，这与细胞增殖、转移和免疫逃逸密切相关。

疾病相关性强

唾液酸水平异常不仅与肿瘤相关，也涉及炎症、代谢性疾病，为药物递送提供了天然靶点。

 

苯硼酸：精准的导航头

苯硼酸及其衍生物能够与含顺式二醇结构的分子（如唾液酸）形成可逆共价键，并具有以下特点：

选择性结合

苯硼酸对唾液酸表现出显著亲和力，可实现“锁定目标”功能。

环境响应

在弱酸性肿瘤微环境中，苯硼酸与唾液酸的结合更稳定，实现局部强化靶向。

修饰灵活

苯硼酸基团可通过化学偶联嵌入脂质层或表面修饰，打造“导航头”，不改变载体整体结构。

 

应用价值

1. 脂质体（Liposome）药物递送

苯硼酸修饰后的脂质体可主动识别肿瘤细胞表面唾液酸，增强药物在病灶部位的富集，显著提高疗效并减少毒副作用。

2. 脂质体纳米颗粒（LNP）核酸递送

在mRNA、siRNA等基因药物递送中，苯硼酸修饰的LNP可借助唾液酸识别，提升细胞摄取效率，增强转染水平。

3. 肿瘤成像与诊断

通过将荧光探针或磁共振造影剂封装于苯硼酸修饰脂质体中，可实现唾液酸相关病变的精准成像。

 

技术优势

靶向精准：唾液酸-苯硼酸相互作用保障主动定位

响应智能：酸性肿瘤环境下结合更强，实现控释

平台兼容：适配化疗药物、核酸药物、疫苗等多种载体

应用广泛：覆盖癌症、代谢病、炎症性疾病及诊断成像

 

苯硼酸修饰的脂质体/脂质纳米颗粒代表了一种高效、智能且极具转化潜力的主动靶向策略。它巧妙地利用了肿瘤细胞的固有特征（唾液酸过表达和微酸性环境），实现了药物的精准递送与可控释放，为下一代靶向纳米药物的开发提供了强大而灵活的工具，有望在癌症治疗等领域开启新的篇章。