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核仁素(Nucleolin)适配体修饰脂质体:赋能核酸药物,突破递送瓶颈,解锁实体瘤治疗新纪元

483 人阅读发布时间:2025-10-10 13:59

行业痛点:您是否面临以下挑战?

核酸药物体内递送效率低下?

传统递送系统靶向性不足?

治疗指数狭窄,毒副作用显著?

肿瘤组织穿透能力有限?

 

解决方案:我们隆重推出全球领先的Nucleolin适配体靶向递送平台——通过精准修饰的核酸适配体,为脂质体与LNP系统装上"智能导航",实现革命性的细胞级精准递送。

 

什么是Nucleolin及其靶向优势?

Nucleolin是一种主要定位于细胞核仁的多功能蛋白,但在多种恶性肿瘤细胞表面会异常高表达。这种独特分布为靶向治疗提供了天然“导航标记”。

特异性强:Nucleolin在正常细胞表面表达极低,在肿瘤细胞和血管新生内皮细胞上却明显升高。

作用多样:它参与细胞增殖、凋亡、转录与信号转导,与癌症进展密切相关。

可被适配体识别:DNA或RNA适配体能高亲和力结合Nucleolin,成为精准“靶向锁”。

 

脂质体(Liposome)

结构特点:由类脂分子自组装形成的囊泡,内部可包裹水溶性药物,双层膜内可嵌入脂溶性药物。

应用优势:

能显著改善药物的溶解度和稳定性。

可延长药物在体内循环时间,减少频繁给药。

已有多个脂质体制剂获批上市(如脂质体阿霉素),临床基础成熟。

适合方向:主要用于小分子药物(化疗药物、抗炎药等)的递送。

 

脂质体纳米颗粒(LNP, Lipid Nanoparticles)

结构特点:由离子化脂质、结构脂质、胆固醇和PEG修饰脂质等组成,通常为固体或准固体的纳米颗粒。

应用优势:

在递送核酸药物(siRNA、mRNA)方面表现突出。

能保护RNA免受降解,并帮助其高效进入细胞。

新冠mRNA疫苗的成功,让LNP成为全球关注的核心平台。

适合方向:尤其适合基因治疗、RNA药物和新型疫苗的开发。

 

将Nucleolin适配体修饰到脂质体或LNP表面,能显著提升药物递送的精准性与治疗效果:

靶向富集:修饰后的载体能主动识别并结合Nucleolin高表达的肿瘤细胞,实现定点递送。

降低副作用:减少药物在健康组织的非特异性分布,改善安全性。

多样化应用:无论是化疗药物、小分子抑制剂,还是siRNA/mRNA等核酸类药物,都可通过该平台实现精准递送。

提升疗效:靶向作用使得药物在肿瘤局部浓度提高,从而增强治疗响应。

 

Nucleolin适配体修饰的脂质体与LNP,是纳米药物递送领域的重要升级。它将“广谱递送”带入“精准制导”,不仅提高疗效,更有望缩短药物研发到临床转化的周期。

资料格式:

(LNPs)用于RNA递送.jpg

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