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靶向PSMA适配体修饰(Liposome)和脂质体纳米颗粒(LNP):精准递送的新方向

441 人阅读发布时间:2025-10-09 09:47

在癌症治疗中,一个长期存在的难题是:如何让药物高效进入肿瘤细胞,同时尽量减少对正常组织的损伤。随着纳米医学的发展,脂质体(Liposome)和脂质体纳米颗粒(LNP)逐渐成为药物和基因递送的重要载体。而通过在这些载体表面修饰靶向PSMA适配体,研究人员正在探索一种更精准、更高效的治疗方式。

 

什么是PSMA?

PSMA,全称“前列腺特异性膜抗原(Prostate-Specific Membrane Antigen)”,是一种高度表达于前列腺癌细胞表面的蛋白。

它的特点是:

在癌细胞上高水平存在

在正常组织中表达有限

因此,PSMA被认为是前列腺癌等肿瘤的理想靶点。

 

什么是适配体?

适配体(Aptamer)是一类由短链DNA或RNA组成的分子。它们能够以高亲和力和高特异性识别特定蛋白质,就像“定制化识别元件”。

相较于抗体,适配体具有:

分子量小、穿透性更强

免疫原性低,适合反复给药

易于化学修饰和大规模合成

当适配体被设计用于靶向PSMA时,就能实现对前列腺癌细胞的选择性识别。

 

脂质体与脂质体纳米颗粒的作用

脂质体(Liposome):由脂质双层组成,可以封装小分子化疗药物,提高稳定性并改善体内分布。

脂质体纳米颗粒(LNP):是递送mRNA、siRNA等核酸药物的主流平台,已在mRNA疫苗中得到广泛应用。

它们是当前纳米药物递送的核心载体,但要实现“定点靶向”,需要在表面加上识别分子。

 

通过在脂质体(Liposome)和脂质体纳米颗粒(LNP)表面偶联PSMA适配体,这些载体能够:

识别并结合PSMA阳性的肿瘤细胞

促进药物或核酸的摄取

增强治疗效果,降低对健康组织的毒性

这种设计使得载体具备了主动靶向性,而不仅仅依赖于被动的肿瘤富集效应。

 

应用前景

精准化疗

药物可被更高效地输送到癌细胞内部,提高疗效并减少副作用。

基因与mRNA递送

LNP结合适配体,可用于将siRNA、mRNA等分子定向递送至肿瘤细胞,为基因治疗和免疫治疗提供支持。

影像诊断

如果封装成像剂或探针,PSMA适配体修饰的载体还能辅助实现肿瘤可视化与诊断。

 

为什么重要?

靶向更精准:依靠PSMA-适配体的高亲和力结合

治疗更高效:增强细胞摄取和药物利用率

副作用更可控:减少对正常组织的干扰

应用更广泛:适合药物递送、核酸治疗和诊断成像

 

靶向PSMA适配体修饰的脂质体和LNP,为前列腺癌等PSMA阳性肿瘤提供了一种新的精准治疗思路。这一策略不仅有望提高疗效,还可能成为未来肿瘤治疗与诊断的重要平台。

资料格式:

7.jpg

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