NGR肽修饰脂质体/脂质体纳米颗粒 —— 靶向CD13的肿瘤血管精准递送工具

在肿瘤治疗领域，如何实现对肿瘤血管的选择性打击，一直是药物研发的重点。肿瘤生长依赖新生血管提供营养和氧气，而新生血管的分子特征与正常血管存在显著差异，这为靶向治疗提供了切入口。

 

NGR肽的特点

NGR肽（Asn-Gly-Arg） 是一种短肽配体，分子量小，合成容易，生物相容性好。

 

它的独特之处在于：

特异性结合：NGR肽能够高亲和力识别并结合 CD13（氨基肽酶N）。

血管选择性：CD13在 肿瘤新生血管内皮细胞 中高度表达，而在正常血管组织中低表达，这让NGR肽成为肿瘤血管“标记物”。

多样化设计：NGR肽可以是线性形式（如 CNGRC、GNGRG），也可以是环状形式（如 c(CNGRC)），环状结构通常更稳定、亲和力更强。

 

靶向 CD13 的意义

CD13（氨基肽酶N） 是一种跨膜锌依赖性金属蛋白酶，参与肽类降解和血管生成。

 

在肿瘤微环境中，CD13在以下过程中发挥关键作用：

·  促进 新生血管形成（Angiogenesis），为肿瘤提供营养和氧气；

·  在 肿瘤血管内皮细胞和部分肿瘤细胞 表达上调；

·  与肿瘤 浸润、转移 密切相关。

因此，靶向CD13不仅能够 选择性富集药物于肿瘤血管，还能通过阻断血管生成来间接抑制肿瘤发展。

 

 

将 NGR肽修饰在脂质体/脂质体纳米颗粒表面，可显著提升药物递送的靶向性与有效性：

精准定位：借助NGR-CD13结合，脂质体选择性聚集在肿瘤血管。

降低副作用：减少药物在正常组织中的分布。

多样载药：适用于小分子化疗药、蛋白、多肽及核酸药物。

诊疗一体化：NGR修饰纳米颗粒可结合成像剂，实现肿瘤血管成像与治疗同步。

 

NGR肽 是一类小巧而强大的靶向分子，它通过与 CD13 的特异性结合，让脂质体/纳米颗粒成为 直达肿瘤血管的“精准导弹”。这种设计不仅提升了抗肿瘤药物的疗效，还为抗血管生成治疗、基因递送与分子影像学打开了新的可能性。

 

聚焦肿瘤血管，锁定CD13 —— NGR肽修饰纳米脂质体，为精准医疗提供强有力的工具。